卡博替尼/XL184Cabozantinib中文说明书

【卡博替尼常用版本】

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一、药品基本信息

卡博替尼是一种小分子多靶点激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、生长及侵袭相关的信号通路，发挥抗肿瘤作用。本品为处方药，需凭医生处方使用，常见剂型为片剂和胶囊，规格有20mg、40mg、60mg，具体使用剂型及规格需遵医嘱。

二、适应症

本品临床用于治疗多种进展性恶性肿瘤，主要包括：

- 进展性、转移性甲状腺髓样癌；

- 晚期肾细胞癌（可单药使用，也可与纳武利尤单抗联合作为一线治疗）；

- 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌；

- 12岁及以上青少年和成人的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（经抗血管生成治疗后进展，且对放射性碘治疗无效或不适合）；

- 12岁及以上青少年和成人的既往治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性高分化胰腺及胰腺外神经内分泌肿瘤。

三、用法用量

1. 服用方法

空腹服用，服药前至少1小时或服药后至少2小时内不得进食。每日固定时间服药，用240ml温水整片吞服，不可掰开、咀嚼、压碎或打开胶囊。服药期间避免饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚，以免影响药效。

2. 推荐剂量

- 单药治疗：多数成人适应症推荐剂量为每日60mg；甲状腺髓样癌传统推荐剂量为每日140mg（80mg+20mg×3），具体以医生指导为准。

- 联合治疗：与纳武利尤单抗联用时，成人推荐剂量为每日40mg。

- 儿童剂量：12岁及以上、体重不足40kg的患者，推荐剂量为每日40mg。

3. 剂量调整与停药

若出现严重不良反应，需暂停用药，待症状缓解至1级或正常水平后调整剂量：原140mg/天可降至100mg/天，原100mg/天可降至60mg/天，原60mg/天若耐受可维持，否则需停药。

出现以下情况需永久停药：内脏出血、瘘管形成、严重动脉血栓（如心梗、脑梗）、肾病综合征、恶性高血压、高血压危象、下颌骨坏死、可逆性后部白质脑病综合征等。

四、禁忌与慎用

1. 绝对禁忌

- 对卡博替尼或本品中任何成分过敏者；

- 重度肝功能不全（Child-Pugh C级）患者；

- 妊娠期女性；

- 近期有严重出血病史（如咯血、呕血）的患者。

2. 慎用人群

- 哺乳期女性：用药期间及停药后4个月内禁止哺乳；

- 儿童：12岁以下儿童安全性及有效性尚未确定；

- 老年人：65岁以上患者不良反应风险可能升高，需密切监测；

- 未控制的高血压患者：用药前需控制血压，避免诱发心脑血管事件；

- 计划手术者：择期手术（含牙科手术）前至少停药28天，伤口愈合后再恢复用药。

五、不良反应及处理

1. 严重不良反应（需立即就医）

- 出血：如咳血、呕血、黑便、异常阴道出血等，严重时可致命；

- 胃肠穿孔/瘘管：表现为持续性剧烈腹痛，需紧急处理；

- 血栓事件：如肢体肿胀疼痛、胸痛、呼吸困难、头晕、肢体麻木等（可能提示心梗、脑梗）；

- 高血压危象：出现剧烈头痛、鼻出血、视力模糊、意识混乱等；

- 肝脏损伤：表现为皮肤/眼白发黄、尿色加深、腹痛、乏力等。

2. 常见不良反应（可对症处理）

- 胃肠道反应：腹泻、恶心、便秘、腹痛、口腔炎，可遵医嘱服用止泻药、胃黏膜保护剂，保持口腔清洁；

- 皮肤反应：掌足综合征（手掌/足底红肿、疼痛、水疱）、皮疹、脱发，避免手足摩擦，涂抹保湿霜，穿宽松鞋袜；

- 全身症状：疲乏、体重减轻、食欲不振，注意休息，少食多餐，补充营养；

- 实验室异常：转氨酶升高、淋巴细胞减少、低钙血症等，需定期复查血常规及肝肾功能，遵医嘱补充电解质。

六、注意事项

1. 严格遵医嘱用药，不可自行增减剂量、停药或更换剂型，即使症状缓解也需持续治疗至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2. 用药期间定期监测血压（每周至少1次）、血常规、肝肾功能、电解质，出现异常及时告知医生。

3. 注意口腔卫生，定期进行口腔检查，避免侵入性牙科操作，预防下颌骨坏死。

4. 育龄期男女用药期间及停药后4个月内需采取有效避孕措施，避免怀孕。

5. 用药期间若出现头晕、乏力等症状，避免驾驶或操作机器。

6. 本品需密封，置于25℃以下干燥处保存，短途携带可耐受15-30℃，远离儿童。

七、药物相互作用

1. 避免与强效CYP3A4抑制剂同服（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等），若必须合用，需减少卡博替尼剂量40mg，停用抑制剂后2-3天恢复原剂量。

2. 避免与强效CYP3A4诱导剂同服（如利福平、卡马西平、苯妥英钠、贯叶连翘制剂等），若必须合用，需增加卡博替尼剂量40mg（每日最大剂量不超过180mg），停用诱导剂后2-3天恢复原剂量。

3. 用药前需告知医生正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药、维生素、保健品），避免药物相互作用。