【PDF】中文说明书下载-硫酸拉罗替尼胶囊（维泰凯 Vitrakvi）

【拉罗替尼常见版本】

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一、药品名称

• 通用名：硫酸拉罗替尼

• 英文名：Larotrectinib Sulfate

• 商品名：维泰凯 ®（Vitrakvi®）

• 研发代号：LOXO-101

二、适应症

标准中文表述：携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合且不包括已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤，适用于成人及儿童患者。患者需符合以下任一情况：①无法手术切除或手术可能导致严重并发症；②无满意替代治疗方案或既往治疗失败

英文缩写：NTRK fusion-positive solid tumors

适用肿瘤类型：非小细胞肺癌、甲状腺癌（含分化型、未分化型）、唾液腺癌（含腺泡细胞癌、黏液表皮样癌）、婴儿纤维肉瘤、软组织肉瘤（含滑膜肉瘤、横纹肌肉瘤、纤维肉瘤）、结直肠癌、胃癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、胆管癌（肝内、肝外）、肝癌、食管癌、头颈部鳞状细胞癌、黑色素瘤、神经母细胞瘤、先天性中胚层肾瘤、分泌性乳腺癌（乳腺样分泌性癌）、肺肉瘤样癌、阑尾癌、前列腺癌、间变性大细胞淋巴瘤（ALK 阴性）、胸膜间皮瘤

三、规格

• 胶囊剂：25mg、100mg

• 口服溶液：20mg/mL

四、用法用量

1、推荐剂量

• 成人：100mg，每日两次，直至出现疾病进展或不可接受的毒性

• 儿童：基于体表面积（BSA）计算，推荐剂量为 100mg/m²，每日两次，最大剂量为 100mg / 剂，直至出现疾病进展或不可接受的毒性

2、给药方式

• 口服，用大量水整粒吞服胶囊，不可打开、咀嚼或压碎。空腹或餐后给药均可，避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服

3、漏服与呕吐处理

• 漏服时，无需补服，下次按计划剂量服用

• 服药后呕吐，无需补服，下次按计划剂量服用

4、剂量调整

不良反应相关调整

• 2 级不良反应：密切监测，继续给药；2 级 ALT/AST 升高者，每 1-2 周进行实验室评估

• 3-4 级不良反应：暂停给药，直至不良反应缓解至基线或 1 级；4 周内缓解可恢复给药，4 周内未缓解则永久停药

特殊人群调整

• 中度至重度肝损害患者：起始剂量减少 50%；轻度肝损害患者无需调整

• 肾损害患者：无需调整剂量

• 老年患者：无需调整剂量

药物相互作用调整

• 与强 CYP3A4 抑制剂联用：剂量减少 50%，抑制剂停用 3-5 个消除半衰期后恢复原剂量

• 与强 CYP3A4 诱导剂联用：避免合用；若无法避免，剂量加倍，诱导剂停用 3-5 个消除半衰期后恢复原剂量

五、不良反应

1、常见不良反应（≥20%）

• 疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐

2、特定不良反应

• 神经毒性：发生率 53%，3 级占 6%，4 级占 0.6%，多发生在治疗前 3 个月。包括头晕、步态障碍、异常感觉、谵妄、构音障碍、记忆障碍、震颤、脑病等

• 肝毒性：发生率 45%，3 级 AST/ALT 升高占 6%，4 级 ALT 升高占 0.6%，主要发生在治疗前 3 个月

六、禁忌

• 对硫酸拉罗替尼或本品中任何其他成分过敏者禁用

七、注意事项

1、饮食禁忌：避免食用葡萄柚及其制品

2、不良反应监测

• 神经系统反应：根据严重程度和持续性决定停用、减量或中止给药

• 转氨酶升高：治疗前 3 个月每月监测肝功能，之后定期监测，异常者增加检测频率，根据严重程度停用或永久停药

3、定期检查：治疗期间及治疗后定期进行身体检查，监测药物效果和身体反应

4、避孕：育龄女性治疗前需接受妊娠试验，治疗期间及末次给药后至少 1 个月采取高效避孕措施；使用全身性激素避孕药的女性需增加屏障避孕法

5、药物相互作用：告知医生正在使用的所有药物，避免与强 CYP3A4 抑制剂、诱导剂或敏感 CYP3A4 底物合用

八、特殊人群用药

1、孕妇：无妊娠女性用药数据，基于作用机制可能对胎儿造成伤害，避免妊娠期间使用

2、哺乳期妇女：不清楚药物是否经人乳汁排泄，治疗期间及末次给药后 3 天内停止母乳喂养

3、儿童：按体表面积给药，口服溶液适用于吞咽困难的婴幼儿

4、老年人：无需调整剂量

九、药物相互作用

• 强 CYP3A4 抑制剂可增加本品血药浓度，需调整剂量

• 强 CYP3A4 诱导剂可降低本品血药浓度，避免合用

• 与敏感 CYP3A4 底物合用可能增加底物不良反应风险，需监测

十、药理毒理

1、作用机制

• 拉罗替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，高选择性抑制 TRKA、TRKB、TRKC（由 NTRK1/2/3 基因编码）。NTRK 基因融合产生的异常 TRK 蛋白驱动肿瘤细胞增殖，本品通过阻断其活性，抑制肿瘤生长

2、药效学

• 全球临床试验显示，客观缓解率（ORR）达 60%，完全缓解率（CR）24%，中位缓解持续时间（mDoR）43.3 个月；对脑转移患者有效，脑脊液药物浓度达血浆浓度的 57%

十一、药代动力学

• 吸收：给药后约 1 小时达血浆峰浓度，3 天内达稳态

• 分布：蛋白结合率约 96%

• 代谢：主要通过 CYP3A4 代谢

• 排泄：半衰期约 2.9 小时

十二、贮藏

• 胶囊剂：密闭，不超过 30℃保存

• 口服溶液：2-8℃冷藏保存，避免冻结，首次打开后 90 天内使用完毕

• 置于儿童无法触及处

• 胶囊剂有效期：24 个月

• 口服溶液有效期：24 个月（未开封），开封后 90 天

十三、生产企业

原研厂家：

• 中文：礼来公司

• 英文：Eli Lilly and Company

• 国内进口分装：拜耳医药保健有限公司

仿制药厂家：

• 老挝卢修斯制药（Lusius）

• 孟加拉珠峰制药（Everest）

• 孟加拉耀品国际（DIL）

• 老挝东盟制药（TLPH）

• 等等
  

十四、医保状态

2025 年纳入国家医保目录，报销比例 70%-80%