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通用名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
商品名:飞尼妥(Afinitor)
剂型:片剂(2.5mg、5mg、10mg)、
口服混悬液片药理类别:mTOR 激酶抑制剂
肾癌:
神经内分泌肿瘤(NET):
晚期胰腺神经内分泌瘤(pNET)。
晚期非功能性消化道或肺部 NET(不适用于功能性类癌)。
乳腺癌:
结节性硬化症(TSC)相关疾病:
肾血管平滑肌脂肪瘤(无需立即手术)。
室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA,年龄≥1 岁)。
部分起始性癫痫(辅助治疗,年龄≥2 岁)。
常规剂量:
肾癌、NET、乳腺癌、TSC-AML:每日 10mg,口服,固定时间服用(可与食物同服或空腹)。
TSC-SEGA:起始剂量4.5mg/m²/ 日,需通过血药浓度监测(目标谷浓度 5-15ng/mL)调整剂量。
TSC - 癫痫:起始剂量5mg/m²/ 日,同样需血药浓度监测。
特殊人群调整:
肝功能不全:
轻度(Child-Pugh A):7.5mg / 日,不耐受则降至 5mg / 日。
中度(Child-Pugh B):5mg / 日,不耐受则降至 2.5mg / 日。
重度(Child-Pugh C):仅在获益大于风险时使用,最大 2.5mg / 日。
肾功能不全(CLcr 15-29mL/min):
推荐剂量 20mg/m²/ 日,分 2 次服用,不耐受可降至 15mg/m²/ 日。
药物相互作用调整:
强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑):剂量减半至 5mg / 日。
强效 CYP3A4 诱导剂(如利福平):剂量加倍至 20mg / 日,停药后 3-5 天恢复原剂量。
中效抑制剂 / 诱导剂:需根据血药浓度个体化调整。
服用方法:
片剂需整片吞服,不可压碎或咀嚼。
混悬液片需用非碳酸水溶解后立即服用,60 分钟内未服用需丢弃。
常见不良反应(发生率≥30%):
口腔黏膜炎、感染(如肺炎、尿路感染)、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、恶心、高血糖、高血脂。
严重不良反应(需立即就医):
非感染性肺炎(症状:咳嗽、呼吸困难)。
严重感染(如真菌感染、病毒感染)。
过敏反应(如皮疹、喉头水肿)。
肾功能损伤(血肌酐升高、蛋白尿)。
伤口愈合延迟(术前停药 1 周,术后停药 2 周)。
管理建议:
口腔黏膜炎:使用含地塞米松的非酒精漱口液,避免刺激性食物。
高血糖 / 高血脂:定期监测,必要时调整降糖或降脂药物。
感染风险:
治疗前需排除活动性感染,治疗期间避免接种活疫苗(如流感疫苗鼻喷剂型),避免与接种活疫苗者密切接触。
胚胎毒性:
孕妇禁用(可能导致胎儿畸形),有生育能力的女性需避孕至停药后 8 周,男性患者需避孕至停药后 4 周。
药物相互作用:
避免食用西柚、西柚汁及圣约翰草(金丝桃),可能影响血药浓度。
监测要求:
定期检查血常规、肝肾功能、血糖、血脂。
TSC-SEGA 和癫痫患者需每 2 周监测血药浓度,稳定后每 3-6 个月监测一次。
儿童用药:
仅适用于 TSC 相关疾病(SEGA≥1 岁,癫痫≥2 岁),剂量需根据体表面积计算并个体化调整。
儿童口腔炎发生率较高,需使用软毛牙刷和生理盐水清洁口腔。
对依维莫司或雷帕霉素衍生物过敏者。
孕妇及哺乳期女性(哺乳期禁用)。
片剂:30℃以下避光保存。
混悬液片:溶解后需冷藏(2-8℃),但不可冷冻,60 分钟内服用。
请严格按医嘱用药,切勿自行调整剂量或停药。
如出现发热、呼吸困难、严重皮疹、持续口腔溃疡等症状,立即就医。
携带药物说明书,就诊时告知医生正在使用依维莫司。

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