达沙替尼是什么药？第二代TKI治疗CML和Ph+ ALL一图看懂
2026-07-27 22:24:35
溫時錦
达沙替尼是什么药？——第二代BCR-ABL TKI
达沙替尼（Dasatinib）是第二代口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由百时美施贵宝（BMS）研发，2006年获FDA批准。它通过强效抑制BCR-ABL融合蛋白（费城染色体的产物）来治疗慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）。与第一代伊马替尼（格列卫）相比，达沙替尼对BCR-ABL的抑制强度约为伊马替尼的325倍，且对大多数伊马替尼耐药的BCR-ABL突变仍然有效——这是其作为"第二代"的核心价值。
| 对比维度 | 达沙替尼（第二代） | 伊马替尼（第一代） |
|---|---|---|
| BCR-ABL抑制强度 | 约为伊马替尼的325倍 | 基准 |
| 覆盖靶点 | BCR-ABL + SRC家族激酶 | BCR-ABL为主 |
| 对多数伊马替尼耐药突变 | 有效（除T315I外） | 多数无效 |
| 给药频率 | 每日一次（qd） | 每日一次（qd） |
关键认知
达沙替尼的SRC激酶抑制效应解释了其独特副作用——胸腔积液（约20-35%），这是伊马替尼和其他第二代TKI相对少见的不良反应。
适应症：CML和Ph+ ALL
CML慢性期（CP）：新诊断或伊马替尼耐药/不耐受，100mg每日一次。CML加速期（AP）/急变期（BP）：140mg每日一次。Ph+ ALL：联合化疗或作为单药，140mg每日一次。
原研施达赛（Sprycel）基本信息
| 项目 | 详细信息 |
|---|---|
| 商品名 | Sprycel（美国）/ 施达赛（中国） |
| 厂家 | 百时美施贵宝（BMS） |
| 规格 | 20/50/70/100mg片剂 |
| FDA首次获批 | 2006年6月 |
温馨提示
中国患者目前可选用原研施达赛、国产仿制药（依尼舒/艾培尼等）或通过临床试验获取。国产仿制药已通过一致性评价，临床可替代原研。
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