吉瑞替尼原研药（适加坦/Xospata）详细介绍
2026-07-29 12:01:46
溫時錦
吉瑞替尼（Gilteritinib）是安斯泰来制药研发的第二代FLT3抑制剂，2018年在美国获批上市，2021年以商品名"适加坦"进入中国市场。它是目前全球范围内针对FLT3突变阳性复发/难治性AML（急性髓系白血病）最重要的靶向药之一。
基本信息
通用名：吉瑞替尼（Gilteritinib） | 商品名：适加坦/Xospata | 研发公司：安斯泰来（Astellas） | 药物类型：FLT3/AXL双靶点酪氨酸激酶抑制剂 | 中国获批时间：2021年1月
一、研发背景和全球获批历程
吉瑞替尼由日本安斯泰来与Kotobuki制药联合开发。FLT3突变是AML中最常见的基因突变之一，约30%的AML患者携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变，这些突变的患者预后通常较差，复发率高。
第一代FLT3抑制剂（如索拉非尼、米哚妥林）存在选择性不足、脱靶效应多的问题。吉瑞替尼作为第二代药物，具有更高的FLT3选择性，同时还能抑制AXL（与耐药相关），因此在克服耐药方面更具优势。
| 里程碑 | 时间 | 意义 |
|---|---|---|
| FDA快速通道和孤儿药认定 | 2017年 | 加速审评，优先开发 |
| 日本率先获批 | 2018年9月 | 全球首个获批国家 |
| 美国FDA批准 | 2018年11月 | 基于ADMIRAL研究，对比化疗显著延长总生存 |
| 欧盟EMA批准 | 2019年10月 | 欧洲地区全面获批 |
| 中国NMPA批准 | 2021年1月 | 商品名"适加坦"，中国患者可及 |
二、原研药规格和包装
| 项目 | 中国版（适加坦） | 美国/日本版（Xospata） |
|---|---|---|
| 规格 | 40mg×90片/盒 | 40mg×90片/盒 |
| 剂型 | 薄膜衣片 | 薄膜衣片 |
| 推荐剂量 | 120mg（3片）/日 | 120mg（3片）/日 |
| 生产企业 | 安斯泰来制药（中国） | Astellas Pharma |
| 批准文号 | 国药准字HJ20210001 | NDA 211349（FDA） |
| 储存条件 | 常温（15-30℃），避光防潮 | 常温（20-25℃），避光防潮 |
三、关键临床研究——ADMIRAL试验
ADMIRAL是一项全球多中心、随机、开放标签的III期临床试验，共入组371例FLT3突变阳性复发/难治性AML患者，对比吉瑞替尼单药与挽救化疗的疗效：
- 中位总生存期（OS）：吉瑞替尼组9.3个月 vs 化疗组5.6个月（HR=0.64，p<0.001），死亡风险降低36%
- 完全缓解率（CR/CRh）：吉瑞替尼组34.0% vs 化疗组15.3%
- 中位无事件生存期（EFS）：吉瑞替尼组2.8个月 vs 化疗组0.7个月
正是因为ADMIRAL研究明确显示了生存获益，吉瑞替尼被NCCN指南推荐为FLT3突变阳性复发/难治性AML的首选靶向治疗。
四、医保报销情况
适加坦于2021年12月通过国家医保谈判纳入国家基本医疗保险目录（乙类）。进入医保后，原研药价格大幅下降：
- 医保前价格：约7-8万元/盒（40mg×90片）
- 医保谈判后：降至约3.5-4万元/盒
- 各地报销后自付：通常个人自付约1-1.5万元/盒（取决于各地报销比例，一般为60%-70%）
医保适应症
限FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。用药前需通过FLT3基因检测确认突变阳性。
五、和米哚妥林的区别
同为FLT3抑制剂，吉瑞替尼和米哚妥林在临床定位上有明确区分：
| 对比维度 | 吉瑞替尼（适加坦） | 米哚妥林（Rydapt） |
|---|---|---|
| 代际 | 第二代 | 第一代 |
| 主要适应症 | 复发/难治性AML | 初诊AML（联合化疗） |
| FLT3选择性 | 高FLT3选择性+AXL抑制 | 多靶点（FLT3/KIT/PDGFR等） |
| FLT3-ITD/F691L耐药 | 对大部分突变有效 | 对部分耐药突变无效 |
| 是否进医保 | 是（2021年） | 未进中国医保 |