双效片(Sildenafil 100 mg 和 Dapoxetine 60 mg 片剂)
活性成分(每片):
枸橼酸西地那非(Sildenafil Citrate IP)等效于 西地那非 100 mg
盐酸达泊西汀(Dapoxetine Hydrochloride IP)等效于 达泊西汀 60 mg
辅料:
亮蓝FCF色淀(CI 42090)、喹啉黄WS色淀(CI 47005)、二氧化钛(IP)、薄膜包衣预混剂、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠等。
1、西地那非
选择性抑制磷酸二酯酶5(PDE5),通过增强一氧化氮(NO)-cGMP通路,促进阴茎海绵体平滑肌松弛及血流灌注。
需性刺激触发作用,单次口服后起效时间为30-60分钟。
2、达泊西汀
短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过延迟射精反射改善早泄。
起效时间约1-2小时,半衰期短(约1.5小时),适用于按需治疗。
作用机制
成分 | 作用靶点 | 核心功能 |
西地那非 | PDE5抑制剂 | 抑制cGMP降解,增强勃起相关血流动力学响应。 |
达泊西汀 | 5-HT再摄取抑制剂 | 增加突触间隙5-HT浓度,延缓射精潜伏期。 |
药代动力学
西地那非
吸收:口服生物利用度约40%,空腹条件下达峰时间(Tmax)为30-120分钟(中位数60分钟)。
代谢:经CYP3A4(主)和CYP2C9(次)代谢为N-去甲基代谢物(活性为母药的50%)。
排泄:80%经粪便排出,13%经尿液排泄。
达泊西汀
吸收:Tmax为1.4-2.0小时,24小时后血药浓度降至峰值的5%。
代谢:肝脏代谢为去甲基及二去甲基产物(活性可忽略)。
排泄:具体途径未完全明确,推测以肾脏排泄为主。
适应症
男性勃起功能障碍(ED)合并早泄(PE)的联合治疗。
绝对禁忌症
对西地那非、达泊西汀或辅料过敏者。
与硝酸酯类药物(如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯)联用(可能导致致命性低血压)。
严重肝功能不全(Child-Pugh C级)、不稳定心血管疾病(如心绞痛、近期心梗)。
相对禁忌症
中重度肾功能不全(eGFR <30 mL/min/1.73m²)。
有癫痫或晕厥病史者(达泊西汀可能诱发)。
药物相互作用
联用药物类型 | 风险及处理建议 |
CYP3A4强抑制剂 | 如克拉霉素、伊曲康唑,可能升高西地那非血药浓度→ 避免联用或减量至50 mg。 |
α受体阻滞剂 | 增加低血压风险→ 间隔给药时间≥4小时,并监测血压。 |
抗抑郁药(SSRI/SNRI) | 与达泊西汀联用可能引发5-HT综合征→ 密切监测神经精神症状。 |
特殊人群警示
心血管疾病患者:性活动可能增加心脏负荷,需评估风险后谨慎使用。
阴茎解剖异常:如阴茎弯曲、纤维化,可能增加异常勃起风险。
成分 常见不良反应(≥1%) 严重不良反应(罕见但需警惕)
成分 | 常见不良反应(≥1%) | 严重不良反应(罕见但需警惕) |
西地那非 | 面部潮红、消化不良 | 突发性听力/视力丧失、非动脉性前部缺血性视神经病变(NAION) |
达泊西汀 | 恶心、眩晕、失眠 | 晕厥、5-HT综合征(震颤、高热、意识模糊)晕厥、5-HT综合征(震颤、高热、意识模糊) |
推荐剂量:
性活动前1-3小时口服1片(24小时内不超过1次)。
剂量调整:
65岁以上或肝损患者→ 起始剂量50 mg西地那非。
达泊西汀不推荐用于18-24岁男性(安全性数据不足)。
储存条件:
避光保存于30°C以下,开封后需密封防潮。
规格:铝塑泡罩包装,每板4片,外附详细说明书。
生产商:印度阿詹塔制药有限公司(Ajanta Pharma Limited, India)。
本站根据美国食品药品监督管理局(FDA)公布的信息,整合翻译各药物最新的中文说明,以供医生和患者参考,若有疑问之处,请联系我们,我们将及时进行确认和修正!