双效片（Sildenafil 100 mg 和 Dapoxetine 60 mg 片剂）
用于治疗男性勃起功能障碍和早泄。
活性成分（每片）：
枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate IP）等效于 西地那非 100 mg
盐酸达泊西汀（Dapoxetine Hydrochloride IP）等效于 达泊西汀 60 mg
辅料：
亮蓝FCF色淀（CI 42090）、喹啉黄WS色淀（CI 47005）、二氧化钛（IP）、薄膜包衣预混剂、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠等。
1、西地那非
选择性抑制磷酸二酯酶5（PDE5），通过增强一氧化氮（NO）-cGMP通路，促进阴茎海绵体平滑肌松弛及血流灌注。
需性刺激触发作用，单次口服后起效时间为30-60分钟。
2、达泊西汀
短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过延迟射精反射改善早泄。
起效时间约1-2小时，半衰期短（约1.5小时），适用于按需治疗。
作用机制
西地那非
勃起生理机制涉及性刺激期间海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增加，引起海绵体平滑肌松弛，使血液流入。西地那非不直接作用于孤立的人体海绵体平滑肌，但通过抑制PDE5（负责海绵体内cGMP降解的酶），增强NO的作用。性刺激导致局部NO释放，PDE5的抑制导致海绵体内cGMP水平增加，从而引起平滑肌松弛和血液流入。西地那非在推荐剂量下，无性刺激时无效。
达泊西汀
主要通过抑制5-羟色胺转运体的再摄取发挥作用，也显示能结合并抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取转运体。
药代动力学
西地那非
吸收与分布：
西地那非被迅速吸收。在空腹状态下口服给药后，最大血浆浓度在30至120分钟（中位数60分钟）内达到。当西地那非与高脂肪餐一起服用时，吸收速率降低，Tmax平均延迟60分钟，Cmax平均降低29%。西地那非的平均稳态分布容积（Vss）为105 L，表明其分布到组织中。西地那非及其主要的循环N-去甲基代谢物均约96%与血浆蛋白结合。蛋白结合独立于总药物浓度。根据在健康志愿者中测量西地那非在给药90分钟后的精液浓度，患者精液中出现的给药量可能不到0.001%。
代谢与排泄：
西地那非主要通过CYP3A4（主要途径）和CYP2C9（次要途径）肝微粒体同工酶清除。主要的循环代谢物是西地那非的N-去甲基化产物，并且它本身进一步代谢。该代谢物的PDE选择性谱与西地那非相似，对PDE5的体外效力约为原药的50%。该代谢物的血浆浓度约为西地那非的40%，因此代谢物约占西地那非药理效应的20%。无论是口服还是静脉注射给药，西地那非主要经粪便排泄（约80%的口服给药量），少部分经尿液排泄（约13%的口服给药量）。在正常志愿者和患者群体中，使用群体药代动力学方法观察到的药代动力学参数值相似。
达泊西汀
达泊西汀在口服给药后迅速吸收，峰值血浆浓度（T_max）在1.4至2.0小时之间发生。随后血浆浓度迅速下降，在24小时时约为峰值浓度的5%。曲线下面积（AUC）和C_max均随剂量增加而成比例增加，最高可达100毫克。单次给药后的平均初始半衰期为0.5至0.8小时，在连续6天多次给药后略有下降至0.4至0.6小时。单次给药后的终端半衰期为15至19小时，多次给药后为20至24小时。
达泊西汀通过肝脏代谢产生两种代谢产物，去甲基达泊西汀和二去甲基达泊西汀，两者的血浆浓度均远低于达泊西汀。关于参与代谢的具体同工酶、分布体积和排泄的详细信息在出版时还未公布。
对片剂中任何成分已知过敏的患者禁用。根据西地那非对一氧化氮/环磷酸鸟苷（cGMP）通路的已知作用，西地那非被证明会增强硝酸盐的降压作用，因此，对于正在使用有机硝酸盐的患者，无论是常规使用还是间歇性使用，任何形式的西地那非给药都是禁忌的。西地那非不用于女性以及18岁以下个体。
药物相互作用：西地那非
其他药物对西地那非的影响
体外研究：
西地那非的代谢主要通过细胞色素P450（CYP）同工酶3A4（主要途径）和2C9（次要途径）介导。因此，这些同工酶的抑制剂可能会降低西地那非的清除率。
体内研究：
非特异性CYP抑制剂西咪替丁（800毫克）在与健康志愿者同时服用西地那非（50毫克）时，导致血浆西地那非浓度增加56%。
更强的CYP3A4抑制剂，如酮康唑或伊曲康唑，预计会产生更大的影响，临床试验中的患者数据也表明，同时服用CYP3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素或西咪替丁）会降低西地那非的清除率。可以预期，同时服用CYP3A4诱导剂，如利福平，将降低西地那非的血浆水平。
强效P450抑制剂利托那韦导致西地那非Cmax增加300%，AUC增加1000%。抗酸剂（氢氧化镁/氢氧化铝）单次给药不影响西地那非的生物利用度。
临床试验患者的药代动力学数据显示，CYP2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法林）、CYP2D6抑制剂（如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药）、噻嗪类及相关利尿剂、ACE抑制剂和钙通道阻滞剂对西地那非的药代动力学无影响。活性代谢物N-去甲基西地那非的AUC在同时服用环利尿剂及保钾利尿剂时增加62%，在同时服用非特异性β受体阻滞剂时增加102%。这些对代谢物的影响预计不会有临床意义。
西地那非对其他药物的影响
体外研究：
西地那非是细胞色素P450同工酶1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4的弱抑制剂（IC50 > 150 mM）。鉴于西地那非在推荐剂量后的血浆峰值浓度约为1μM，西地那非不太可能改变这些同工酶底物的清除率。
活体研究：
没有显示出与托布他胺（250 mg）或华法林（40 mg）有显著相互作用的情况，两者均由CYP2C9代谢。
西地那非（50 mg）没有增强阿司匹林（150 mg）引起的出血时间延长。
西地那非（50 mg）没有增强健康志愿者中酒精的降压作用，健康志愿者的平均最大血酒精水平为0.06%。
当西地那非（100 mg）与抗高血压药物氨氯地平联合给药时，没有观察到相互作用。健康志愿者单独给药西地那非时，平均收缩压（收缩压，8 mmHg；舒张压，7 mmHg）的额外降低幅度与西地那非和氨氯地平联合给药时相似。
安全性数据库分析显示，服用西地那非的患者，无论是否服用抗高血压药物，其副作用谱无差异。
在一项健康男性志愿者的研究中，西地那非（100 mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦和利托那韦的稳态药代动力学，两者均为CYP3A4底物。
一般注意事项：
对于以下群体，没有关于西地那非安全性和有效性的控制性临床数据；如果必须开具处方，应谨慎进行。
患者在过去6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常；
患者出现静息性低血压（血压<90/50）或高血压（血压>170/110）；
患者患有心脏衰竭或冠状动脉疾病导致的不稳定心绞痛；
患者患有视网膜色素变性（少数这些患者存在视网膜磷酸二酯酶基因异常）。
应进行全面的病史询问和体格检查，以诊断勃起功能障碍，确定潜在的根本原因，并确定适当的治疗方案。与性行为相关的存在一定程度的心脏风险；因此，医生在开始任何勃起功能障碍治疗前，可能需要考虑患者的心血管状况。
治疗勃起功能障碍的药物应在解剖结构异常的阴茎患者（如阴茎弯曲、阴茎海绵体纤维化或佩若尼病）或可能诱发阴茎异常勃起的患者（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病）中谨慎使用。
西地那非与其他勃起功能障碍治疗药物联合使用的安全性和有效性尚未研究。因此，不推荐使用此类联合用药。
单独服用或与阿司匹林同时服用时，西地那非对出血时间无影响。体外研究表明，西地那非可增强硝酸普瑞纳（一氧化氮供体）的抗聚集作用。对于患有出血性疾病或活动性消化性溃疡的患者，没有关于西地那非给药的安全信息。因此，对这些患者应谨慎使用西地那非。
同时服用西地那非和α受体阻滞剂可能导致一些患者出现症状性低血压。因此，服用α受体阻滞剂的患者在4小时内不应服用超过25毫克的西地那非。
少数患有遗传性疾病视网膜色素变性的患者存在视网膜磷酸二酯酶基因异常。对于患有视网膜色素变性的患者，没有关于西地那非给药的安全信息。因此，对这些患者应谨慎使用西地那非。
自西地那非上市以来，有少数报告提到勃起持续时间超过4小时和阴茎异常勃起（疼痛性勃起持续时间超过6小时）。如果勃起持续时间超过4小时，患者应寻求立即的医疗帮助。如果阴茎异常勃起未得到及时治疗，可能会导致阴茎组织损伤和永久性勃起功能障碍。
使用西地那非不能预防通过性传播的疾病。应建议患者采取必要的防护措施，以防止通过性传播的疾病，包括人类免疫缺陷病毒（HIV）。
药物相互作用：达泊西汀：
目前，没有记录显示达泊西汀与其他药物之间存在相互作用。达泊西汀与乙醇联合用药未产生任何显著的药代动力学变化。
妊娠
没有充分和良好控制的Sildenafil和Dapoxetine组合在孕妇中的研究。在女性中未进行该组合的研究。
哺乳
Sildenafil和Dapoxetine的组合在哺乳母亲中未进行研究。
儿科使用
Sildenafil和Dapoxetine的组合在儿童中未进行研究。
西地那非
报告的最常见西地那非副作用包括头痛、潮红、消化不良、鼻塞、视力异常（主要为轻微和短暂的色觉改变，但也有对光或视力模糊敏感的增加）、尿路感染、腹泻、头晕和皮疹。与西地那非使用相关，已报告严重的心血管、脑血管和血管事件。无法确定这些事件是否直接由西地那非引起，是否与性行为有关，是否与患者的基础心血管疾病有关，是否是这些因素或其他因素的组合。
达泊西汀
与达泊西汀相关最常见的不良事件是恶心、腹泻、头晕和头痛。
性活动前1-3小时口服1片（24小时内不超过1次）。
避光保存于30°C以下，开封后需密封防潮。
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