通用名：瑞司美替罗
英文通用名：Resmetirom
原研商品名：Rezdiffra
二、适应症与用途
1. 适用范围
瑞司美替罗 是一种甲状腺激素受体 β（THR-β）激动剂，联合饮食和运动，用于治疗成人非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎（NASH）合并中至重度肝纤维化（对应 F2 至 F3 期纤维化）。
2. 批准依据
该适应症基于 “NASH 缓解和纤维化改善” 的结果获得加速批准；此适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床获益的确认和描述。
3. 使用限制
避免用于失代偿期肝硬化患者。
推荐剂量（基于实际体重）：
体重＜100kg 的患者，推荐剂量为 80mg，每日口服 1 次，可随餐或空腹服用；
体重≥100kg 的患者，推荐剂量为 100mg，每日口服 1 次，可随餐或空腹服用。
剂量调整（与 CYP2C8 抑制剂合用）：
与强效 CYP2C8 抑制剂（如吉非贝齐）合用时，不建议使用 瑞司美替罗；
与中效 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）合用时，需调整 瑞司美替罗 剂量：体重＜100kg 者降至 60mg 每日 1 次，体重≥100kg 者降至 80mg 每日 1 次。
瑞司美替罗 片剂有三种规格，均为口服薄膜衣片：
60mg 规格：白色椭圆形，一面刻有 “P60” 标识，另一面无标识；
80mg 规格：黄色椭圆形，一面刻有 “P80” 标识，另一面无标识；
100mg 规格：米色至粉色椭圆形，一面刻有 “P100” 标识，另一面无标识。
辅料成分：每片片剂除含有效成分雷司替罗姆外，还包含符合美国药典 / 国家处方集（USP/NF）标准的辅料，具体为胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇和微晶纤维素；薄膜包衣由欧巴代（Opadry）材料制成，包含聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛，其中 100mg 规格片剂额外含有红色氧化铁，80mg 和 100mg 规格片剂额外含有黄色氧化铁。
无。
肝毒性风险：
用药期间需监测肝功能（如 ALT、AST、总胆红素）及肝损伤症状（乏力、黄疸、右上腹疼痛等）；怀疑肝毒性时立即停药，待指标恢复后权衡风险决定是否重启。
胆囊相关反应：
可能增加胆石症、急性胆囊炎风险，怀疑时需检查并暂停用药至症状解决。
他汀类药物相互作用：
合用可能升高他汀暴露量，增加肝损伤、肌病风险，需限制他汀剂量并监测不良反应。
常见反应（发生率较高）：
腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛、头晕，多为轻至中度。
严重反应：
肝毒性（可能引发自身免疫性肝炎）、胆囊疾病、过敏反应（荨麻疹、皮疹）。
| 药物类型 | 影响与干预措施 |
| 强效 / 中效 CYP2C8 抑制剂 | 升高本药暴露量，强效禁用，中效需调整剂量 |
| OATP1B1/OATP1B3 抑制剂 | （如环孢素）升高本药暴露量，不建议合用 |
| 他汀类药物（阿托伐他汀等） | 升高他汀暴露量，瑞舒伐他汀 / 辛伐他汀日剂量限 20mg，阿托伐他汀 / 普伐他汀日剂量限 40mg |
| CYP2C8 底物（如吡格列酮） | 升高底物暴露量，需频繁监测底物相关不良反应 |
肝功能损害：
失代偿期肝硬化（Child-Pugh B/C 级）禁用；轻度损害（Child-Pugh A 级）无需调量；NASH 肝硬化患者安全性未明确。
肾功能损害：
轻 / 中度损害无需调量；重度损害未研究。
妊娠 / 哺乳：
无孕妇数据，动物实验显示胚胎毒性，需权衡风险；未知是否入乳，哺乳需权衡利弊。
儿科 / 老年：
18 岁以下无效性未明确；65 岁以上不良反应风险可能升高，有效性无差异。
储存条件：
储存温度为 20℃-25℃（68℉-77℉），允许短期偏离至 15℃-30℃（59℉-86℉）（符合 USP 控制室温标准）；需将药品存放在儿童接触不到的地方。
肝毒性告知：
告知患者 瑞司美替罗 存在肝毒性风险，若出现乏力、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、黄疸、发热、皮疹等严重肝损伤症状，需立即告知医护人员。
胆囊相关不良反应告知：
告知患者用药期间可能发生胆石症、胆囊炎、胆石性梗阻性胰腺炎，若出现相关症状（如恶心、呕吐、发热、持续剧烈腹痛，疼痛可能从腹部放射至背部，可伴或不伴呕吐），需联系医护人员。
与他汀类药物相互作用告知：
告知患者 瑞司美替罗 与部分他汀类药物合用可能增加他汀相关不良反应风险（如肝功能指标升高、肌病、横纹肌溶解症），需遵医嘱使用他汀类药物并监测相关反应。
用药指导：
严格按医护人员指导用药，不要擅自用于未处方的病症，也不要将药品给予他人。
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