【PDF】中文说明书下载-托法替布/托法替尼Tofacitinib缓释片（Xeljanz 尚杰）

一、药品基本信息

• 通用名：枸橼酸托法替布缓释片

• 原研商品名：尚杰（Xeljanz）

• 主要成分：活性成分为枸橼酸托法替布，辅料含山梨醇、羟乙基纤维素等

• 性状：粉色椭圆形薄膜衣缓释片，除去包衣后显白色

• 有效期：36 个月

• 贮藏：密封，在不超过 30℃的环境下保存

二、适应症

本品用于治疗成人活动性疾病，且对以下药物效果不足或不耐受的情况：

1、类风湿关节炎（RA）：中度至重度，此前用一种或多种 TNF 阻滞剂（一类抗风湿药）效果不佳 / 不耐受

2、银屑病关节炎（PsA）：此前用一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）效果不佳 / 不耐受，可与甲氨蝶呤（MTX）联用

3、强直性脊柱炎（AS）：中度至重度，此前用一种或多种 TNF 阻滞剂效果不佳 / 不耐受

使用限制：不建议与生物 DMARD 类药物（如阿达木单抗）或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、环孢霉素）联用。

三、用法用量

1、核心用药原则

• 整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼

• 可与食物同服，也可空腹服用

• 用药前需确认：淋巴细胞计数≥500 细胞 /mm³、中性粒细胞计数（ANC）≥1000 细胞 /mm³、血红蛋白≥9g/dL，否则不可开始用药

2、推荐剂量（成人）

• 常规剂量：11mg，每天 1 次

3、特殊情况剂量调整

注意：不建议重度肝功能损害患者使用；此前用托法替布片（5mg 每天 2 次）的患者，可在下一剂直接换用本品 11mg 每天 1 次。

四、重要安全警示（需高度关注）

1、严重感染风险（可能住院或致死）

• 常见严重感染：肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿系统感染，还可能出现结核（肺部 / 肺外）、侵袭性真菌感染（如隐球菌病）

• 用药期间若出现发热、咳嗽、呼吸困难、皮肤红肿疼痛等感染症状，需立即就医，暂停用药至感染控制

• 用药前需筛查潜伏性结核，阳性者需先治疗结核再用药；有慢性感染史（如反复肺炎）者，需权衡风险后用药

2、死亡风险

50 岁及以上、有心血管风险因素（如高血压、吸烟）的类风湿关节炎患者，用本品（5mg/10mg 每天 2 次）的全因死亡率（含心源性猝死）高于 TNF 阻滞剂使用者。本品 22mg 每天 1 次不可用于上述三种疾病。

3. 恶性肿瘤风险

• 可能增加淋巴瘤、肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤风险，吸烟或有吸烟史者风险更高

• 肾移植患者联用本品与免疫抑制剂时，可能增加 EB 病毒相关淋巴增生性疾病风险

• 用药期间需定期检查，若发现异常肿块、持续咳嗽、体重骤降等，需及时就医

4、重大心血管事件（心梗、卒中）

50 岁及以上、有心血管风险因素（如高血压、糖尿病、吸烟）的类风湿关节炎患者，用本品（5mg/10mg 每天 2 次）的心肌梗死、卒中发生率高于 TNF 阻滞剂使用者。若出现胸痛、突发头痛、肢体麻木无力等症状，立即停药并就医。

5、血栓形成风险（可能致死）

可能发生肺栓塞、深静脉血栓（如下肢肿胀疼痛）、动脉血栓，50 岁及以上有心血管风险因素者风险更高。出现突发呼吸困难、下肢剧痛肿胀等症状，立即停药并就医，有血栓风险者（如长期卧床、肥胖）慎用。

五、常见不良反应

1、常见轻微反应（发生率≥2%）

• 上呼吸道感染（如感冒）、鼻咽炎（鼻塞咽痛）、腹泻、头痛、高血压，通常可耐受，若加重需告知医生。

2、需警惕的反应

• 实验室异常：肝酶升高（可能提示肝损伤）、血脂升高（需监测并可能用降脂药）、血清肌酐升高

• 其他：贫血、间质性肺病（类风湿关节炎患者可能出现，表现为呼吸困难、咳嗽）、皮肤瘙痒皮疹、超敏反应（如血管性水肿、荨麻疹，需立即停药）

六、注意事项

• 用药监测：用药期间需定期查血常规（每 3 个月 1 次）、肝酶、血脂（用药 4-8 周后首次检查，后续定期监测）、肾功能

• 疫苗接种：用药期间不可接种活疫苗（如减毒水痘疫苗），用药前需按指南完成必要疫苗接种（如流感疫苗）

• 特殊人群：糖尿病患者感染风险高，需慎用；有胃肠狭窄者慎用（可能增加梗阻风险）；有慢性肺部疾病 / 间质性肺病者，感染风险更高

• 药物相互作用：不可与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）联用，可能降低药效；联用其他药物前需告知医生（如甲氨蝶呤、降压药）

七、特殊人群用药

• 孕妇：RA 疾病本身可能增加早产、低体重儿风险，用药需权衡利弊，无明确证据证明对胎儿有害，但需遵医嘱

• 哺乳期：本品可能进入乳汁，用药期间及停药后至少 36 小时（约 6 个药物半衰期），不可哺乳

• 儿童：安全性和有效性未确认，不建议使用

• 老年患者（≥65 岁）：感染风险高于年轻患者，需慎用并加强监测

八、药物过量

• 无专用解毒剂，若误服过量，需立即就医并监测身体反应（如感染、异常出血），血液透析对本品清除作用有限。

九、重要提示

• 本品为处方药，不可自行增减剂量、停药或转借他人

• 用药期间若出现任何不适（如感染症状、胸痛、呼吸困难、严重皮疹），需立即联系医生或就医

• 请将药品存放在儿童接触不到的地方