【PDF】中文说明书下载-托法替布/托法替尼Tofacitinib即释片（Xeljanz 尚杰）

【药品名称】

通用名称：枸橼酸托法替布片

原研商品名称：尚杰  / Xeljanz

主要成分：枸橼酸托法替布

【适应症】

本品用于治疗成人中度至重度活动性疾病，且需满足以下条件：

• 类风湿关节炎：对 1 种或多种 TNF 阻滞剂（如阿达木单抗）疗效不足或不耐受时；

• 银屑病关节炎：对 1 种或多种改善病情抗风湿药（DMARD，如甲氨蝶呤）应答不佳或不耐受时（可与甲氨蝶呤联用）；

• 强直性脊柱炎：对 1 种或多种 TNF 阻滞剂疗效不足或不耐受时。

⚠️ 重要限制：不建议与生物 DMARD 类药物（如依那西普）或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、环孢霉素）联用。

【用法用量】

本品为口服片剂，可与食物同服或空腹服用，推荐剂量如下：

1、常规成人剂量

• 类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎：5mg，每天 2 次（10mg 每天 2 次的剂量不得用于这三种疾病）。

2、特殊情况剂量调整

【重要警告】

用药期间需警惕以下严重风险，出现相关症状请立即停药并就医：

1、严重感染风险升高：可能发生肺结核（肺部或全身）、真菌感染（如肺囊虫病）、带状疱疹、肺炎等，部分感染可能住院或致命。用药前需排查潜伏结核，有结核病史者需先治疗结核；用药期间若出现发热、咳嗽、呼吸困难、皮肤溃疡等感染症状，需及时就诊。

2、死亡风险：50 岁以上且有心血管风险（如高血压、糖尿病、吸烟史）的类风湿关节炎患者，使用本品（5mg/10mg 每天 2 次）的全因死亡率（含心源性猝死）高于 TNF 阻滞剂。

3、恶性肿瘤风险：可能增加淋巴瘤、肺癌、乳腺癌等肿瘤风险，吸烟或有吸烟史者风险更高；肾移植患者联用免疫抑制剂时，可能增加 EB 病毒相关淋巴增生性疾病风险。

4、重大心血管事件：50 岁以上且有心血管风险的类风湿关节炎患者，用药后心梗、中风的发生率高于 TNF 阻滞剂。若出现胸痛、突发头痛、肢体麻木无力，需立即就医。

5、血栓风险：可能发生肺栓塞（呼吸困难、胸痛）、深静脉血栓（下肢肿胀、疼痛），部分血栓可能致命。有血栓风险者（如长期卧床、肥胖）需谨慎，出现相关症状需紧急就诊。

【不良反应】

1、常见反应（多轻微，可咨询医师是否需处理）

• 上呼吸道感染（感冒症状）、鼻咽炎（流鼻涕、咽喉不适）、腹泻、头痛、高血压。

2、需警惕的严重反应（出现即停药就医）

• 严重感染（如持续高热、咳脓痰）、皮肤或淋巴结异常肿块（警惕肿瘤）、黄疸（皮肤 / 眼睛发黄，提示肝损伤）、肢体肿胀疼痛（警惕血栓）、血压骤升。

• 实验室异常：用药后可能出现肝酶升高、血脂升高（需监测并遵医嘱调整饮食或用药）、血常规异常（如白细胞减少）。

【注意事项】

1、用药前检查：需完成潜伏结核筛查、血常规（淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白）、肝功能、血脂检查，以及病毒性肝炎（乙肝、丙肝）筛查。

2、用药期间监测：每 3 个月复查血常规，用药 4-8 周后复查肝功能、血脂，后续定期随访。

3、疫苗接种：用药期间禁止接种活疫苗（如减毒水痘疫苗）；建议用药前按免疫指南完成必要疫苗接种（如流感疫苗、肺炎疫苗）。

4、特殊人群：

• 孕妇：需权衡利弊，在医师指导下使用；

• 哺乳期：用药期间及停药后至少 18 小时内，禁止母乳喂养；

• 老年患者（65 岁以上）：感染风险更高，需加强监测；

• 糖尿病患者：感染风险较高，需注意预防感染。

5、药物相互作用：

• 禁止与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）联用，可能降低药效；

• 不建议与生物 DMARD、强效免疫抑制剂联用（如前所述）；

• 若同时服用其他药物（如抗生素、降压药），需提前告知医师。

【贮藏】

• 密封保存，环境温度不超过 30℃；

• 请置于儿童不易接触处。

【包装与有效期】

• 包装：高密度聚乙烯瓶装，规格有 14 片 / 瓶、28 片 / 瓶、30 片 / 瓶、60 片 / 瓶、180 片 / 瓶；

• 有效期：36 个月（请在包装标注的失效日期前使用）。

【重要提示】

• 本品为处方药，请勿自行购买、增减剂量或停药；

• 若不慎过量服药，需立即就医并告知医师；

• 完整说明书包含更详细的药理、临床数据，如有疑问可咨询医师或药师，或查阅完整版说明书。