中文说明书-泊马度胺/柏马度胺Pomalidomide（Pomalyst）

【泊马度胺常见版本】

▼点击图片可查看各版本具体信息

【警示语】

胚胎 - 胎儿毒性：本品可致严重出生缺陷及胎儿死亡，孕妇禁用。育龄期女性在治疗前 10-14 天及治疗启动前 24 小时内须经两次血清或尿妊娠试验确认阴性（灵敏度≥25mIU/mL）；治疗期间及停药后 4 周，须采用两种有效避孕措施（如屏障避孕 + 激素避孕）。男性患者治疗期间及停药后 4 周，须使用避孕套，禁止捐精。

血栓栓塞风险：本品联合地塞米松治疗时，静脉血栓栓塞（深静脉血栓、肺栓塞）及动脉血栓栓塞（心肌梗死、卒中）风险显著升高，高风险人群（如合并基础血栓病史、肥胖、高血压等）需在医生指导下预防性使用抗凝药物。

【药品名称】

通用名称：泊马度胺胶囊

商品名称：

国内：安跃（正大天晴药业集团股份有限公司）

进口 / 境外：Pomalyst（百时美施贵宝公司）、Bolemide（老挝东盟制药）、Lucipoma（老挝卢修斯制药有限公司）等

英文名称：Pomalidomide Capsules

汉语拼音：Bomadu'an Jiaonang

【成份】

活性成份：泊马度胺，化学名称：4 - 氨基 - 2-(2,6 - 二氧代哌啶 - 3 - 基) 异吲哚 - 1,3 - 二酮；分子式：C₁₆H₁₁N₃O₄；分子量：309.28

辅料：微晶纤维素、硬脂酸镁、二氧化硅、羟丙甲纤维素、聚乙二醇 400、二氧化钛等（具体以药品包装标注为准）

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末或颗粒（不同厂家规格可能存在细微外观差异，以实际产品为准）。

【适应症】

本品与地塞米松联用，适用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂），且末次治疗后 60 天内疾病进展的成年复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者。

【注】境外部分国家 / 地区批准本品用于高效抗逆转录病毒疗法（HAART）失败后的艾滋病相关卡波西肉瘤（HIV-associated KS）及 HIV 阴性卡波西肉瘤，国内暂未批准该适应症。

【规格】

1mg / 粒；4mg / 粒（常见规格，其他规格以药品注册批件为准）

【用法用量】

一、推荐剂量

复发难治性多发性骨髓瘤：

• 本品推荐剂量为 4mg / 次，每日 1 次，口服；28 天为 1 个治疗周期，第 1-21 天服药，第 22-28 天停药。

• 联合用药：需同时联用地塞米松，推荐剂量为 40mg / 次，每周 1 次（口服或静脉给药）；75 岁及以上患者地塞米松剂量调整为 20mg / 次，每周 1 次。

二、剂量调整

1、肾功能不全患者：

• 轻度至中度肾功能不全（肌酐清除率 30-89mL/min）：无需调整剂量；

• 重度肾功能不全（肌酐清除率 < 30mL/min，需透析）：推荐剂量 3mg / 次，每日 1 次，透析后服用。

2、肝功能不全患者：

• Child-Pugh A 级、B 级：推荐剂量 3mg / 次，每日 1 次；

• Child-Pugh C 级：推荐剂量 2mg / 次，每日 1 次。

3、药物相互作用调整：

• 与强效 CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）联用：推荐剂量降至 2mg / 次，每日 1 次。

三、给药方式

口服，整粒用水吞服，不得咀嚼、压碎或打开胶囊；可与食物同服或空腹服用（建议每日固定时间给药，以维持血药浓度稳定）。

四、不良反应相关剂量调整

1、血液学毒性（中性粒细胞减少 / 血小板减少）：

• 3 级毒性（中性粒细胞 < 1.0×10⁹/L，血小板 < 50×10⁹/L）：暂停给药，待恢复至≥2 级后，剂量降低 1mg 重新开始；

• 4 级毒性（中性粒细胞 < 0.5×10⁹/L，血小板 < 25×10⁹/L）：暂停给药，待恢复至≥2 级后，剂量降低 2mg 重新开始；若无法耐受 2mg 剂量，永久停药。

2、非血液学毒性（≥3 级）：

• 暂停给药，待恢复至≤2 级后，剂量降低 1mg 重新开始；若再次发生≥3 级毒性，永久停药。

【不良反应】

一、常见不良反应（发生率≥10%）

1. 血液系统：中性粒细胞减少症（50.3%）、贫血（38.2%）、血小板减少症（30.1%）、淋巴细胞减少症（21.5%）；

2. 感染：肺炎（12.8%）、上呼吸道感染（10.5%）；

3. 代谢及营养障碍：高血糖症（18.7%）、低钾血症（10.2%）、食欲下降（10.1%）；

4. 皮肤及皮下组织：皮疹（28.4%）、瘙痒症（20.3%）；

5. 全身及给药部位：乏力（19.6%）、发热（10.8%）。

二、严重不良反应（发生率 < 5%，需立即停药并就医）

1. 血栓栓塞事件：深静脉血栓（3.2%）、肺栓塞（2.8%）、心肌梗死（1.5%）、卒中（1.1%）；

2. 严重感染：败血症（2.3%）、真菌性肺炎（1.8%）；

3. 肝功能损害：肝功能衰竭（0.8%）、黄疸（1.2%）；

4. 皮肤严重反应：史蒂文斯 - 约翰逊综合征（SJS，0.3%）、中毒性表皮坏死松解症（TEN，0.1%）；

5. 肿瘤溶解综合征（TLS，0.5%，多见于高肿瘤负荷患者）。

【禁忌】

1. 对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用；

2. 孕妇及哺乳期妇女禁用；

3. 18 岁以下儿童禁用（安全性及有效性未确立）。

【注意事项】

1. 感染监测与预防：用药期间定期监测体温及感染症状，建议接种肺炎球菌疫苗及流感疫苗；出现发热（体温≥38.5℃）或感染征象时，及时就医并启动抗感染治疗。

2. 血液学监测：治疗前 8 周每周检测血常规，之后每 2 周检测 1 次，直至治疗结束；中性粒细胞 < 1.0×10⁹/L 时，可遵医嘱使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）。

3. 肝功能监测：每月检测肝功能（ALT、AST、总胆红素、碱性磷酸酶），Child-Pugh C 级患者每 2 周检测 1 次；出现肝功能异常时，及时调整剂量或停药。

4. 肾功能监测：每 4 周检测肾功能（血肌酐、估算肾小球滤过率），重度肾功能不全患者需密切监测电解质及酸碱平衡。

5. 神经系统毒性：少数患者可能出现周围神经病变（表现为手脚麻木、刺痛），出现症状时及时评估，必要时调整剂量。

6. 药物滥用与管制：本品为国家特殊管制药品，需凭处方购买，严禁滥用或转让。

【特殊人群用药】

孕妇：禁用（见【警示语】）；

哺乳期妇女：禁用，用药期间及停药后 4 周禁止哺乳；

育龄期男女：见【警示语】；

老年人（≥65 岁）：无需调整剂量，但需加强血栓及感染风险监测；

肾功能不全患者：见【用法用量】；

肝功能不全患者：见【用法用量】。

【药物相互作用】

• 与强效 CYP1A2 抑制剂（氟伏沙明、环丙沙星）联用：本品血药浓度升高，需降低剂量（见【用法用量】）；

• 与强效 CYP1A2 诱导剂（利福平、苯妥英钠）联用：本品血药浓度降低，可能降低疗效，避免联用；

• 与抗凝药（华法林、低分子肝素）联用：出血风险升高，需定期监测凝血功能（INR、APTT）；

• 与免疫检查点抑制剂（PD-1/PD-L1 抗体）联用：可能增加免疫相关不良反应（如严重肺炎、心肌炎），目前不推荐联用。

【药物过量】

• 症状：过量可能导致严重骨髓抑制（中性粒细胞缺乏、血小板减少）、严重感染、血栓栓塞等；

• 处理：立即停药，给予支持治疗（如输血、G-CSF、抗感染、抗凝等），密切监测生命体征及实验室指标，对症处理并发症。

【药理毒理】

• 药理作用：本品为免疫调节药物（IMiD），通过结合 E3 泛素连接酶复合物中的 cereblon（CRBN），诱导转录因子 Ikaros（IKZF1）和 Aiolos（IKZF3）泛素化降解，抑制骨髓瘤细胞增殖；同时可调节免疫微环境，增强 T 细胞及自然杀伤（NK）细胞的抗肿瘤活性，并抑制血管内皮生长因子（VEGF）介导的血管生成。

• 毒理作用：遗传毒性试验显示本品无致突变性；生殖毒性试验显示本品可致大鼠、兔胚胎死亡及畸形；长期毒性试验显示本品可引起骨髓抑制、胃肠道损伤及肝肾功能异常。

【药代动力学】

• 吸收：口服后 1-3 小时达血药峰浓度（Cmax），生物利用度约 73%，食物不影响吸收；

• 分布：表观分布容积（Vd）约 62-138L，血浆蛋白结合率约 12%；

• 代谢：主要经 CYP1A2 及 CYP3A4 代谢，代谢产物无活性；

• 排泄：主要经尿液排泄（约 73%），消除半衰期（t₁/₂）约 9.5 小时。

【贮藏】

密封，在 20-25℃阴凉干燥处保存；室温超过 30℃时，可置于 2-8℃冰箱冷藏（不得冷冻）；开封后 3 个月内使用完毕。