【PDF中文说明书下载】奈拉替尼/来那替尼Neiratinib（贺俪安 Nerlynx）

【药品名称】

• 通用名称：马来酸奈拉替尼片

• 商品名称：贺俪安®，NERLYNX®

• 英文名称：Neratinib Maleate Tablets

• 汉语拼音：Malaisuan Nailatini Pian

【适应症】

• 适用于人类表皮生长因子受体 2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。

【用法用量】

预防腹泻

推荐在治疗的前 2 个周期（56 天）期间给予止泻药预防，并应在首剂奈拉替尼给药时开始。

指导患者按照表 1 所示服用洛哌丁胺，调整使用频率将每日排便控制在 1-2次。

▼ 表 1：洛哌丁胺预防性用药

根据临床需要，可以通过暂时中断奈拉替尼给药或减少其用药剂量来控制腹泻。

推荐剂量及方案

• 奈拉替尼的推荐剂量为 240 mg（6 片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。

• 指导患者在每天大致同一时间服用奈拉替尼。应整片吞服奈拉替尼（药片在吞服前不得咀嚼、压碎或劈开）。

• 如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应指导患者按每日剂量于次日重新服用奈拉替尼。

针对不良反应的剂量调整

建议根据个体安全性与耐受情况调整奈拉替尼的剂量。可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应，参见表 2 至表 5。对于未能从治疗相关毒性中恢复至 0-1 级、有导致治疗延迟> 3 周的毒性或不能耐受每天 120 mg 的患者，停止使用奈拉替尼。如临床指征所示，其他临床情况可能会导致剂量调整（例如不可耐受的毒性，持续性的 2 级不良反应等）。

▼ 表 2：针对不良反应的奈拉替尼剂量调整

▼ 表 3：奈拉替尼剂量调整和管理 - 全身毒性 ¹

¹ 参考下面的表 4 和表 5 来管理腹泻和肝脏毒性

² 根据 CTCAE v4.0

针对腹泻的剂量调整

腹泻管理需要通过正确使用止泻药、饮食改变以及适当调整奈拉替尼剂量。表 4 中列出了在腹泻情况下奈拉替尼剂量调整的指南。

▼ 表 4：针对腹泻的剂量调整

1 根据 CTCAE v4.0

2 并发症包括脱水、发热、低血压、肾衰或 3 或 4 级中性粒细胞减少症

3 尽管接受了最佳药物治疗

针对肝脏损害的剂量调整

重度肝脏损害患者（Child Pugh C）中奈拉替尼起始剂量降低至 80 mg。对于轻度至中度肝脏损害（Child Pugh A 或 B）患者，不推荐剂量调整（见【不良反应】及【药理毒理】）。

针对肝脏毒性的剂量调整

表 5 中列出了肝脏毒性情况下奈拉替尼剂量调整的指南。对于发生需要静脉输液治疗的 ≥3 级腹泻或任何肝脏毒性的体征或症状，如疲乏加重、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、发热、皮疹或嗜酸粒细胞增多的患者，应评估肝功能的变化。肝脏毒性评价期间还应收集分段胆红素和凝血酶原时间（见【注意事项】）。

^{▼ 表 4：针对腹泻的剂量调整}

1 根据 CTCAE v4.0

2 ALT=丙氨酸氨基转移酶；ULN=正常值上限

联合使用降低胃酸的药物

• 质子泵抑制剂（PPI）：避免与奈拉替尼联合用药。

• H2 受体拮抗剂：在下一剂 H2 受体拮抗剂给药前至少 2 小时或在 H2 受体拮抗剂给药后 10 小时服用奈拉替尼。

• 抗酸药：在抗酸药给药 3 小时后方可给予奈拉替尼。

【不良反应】

• 最常见的不良反应（> 5%）为腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST 或 ALT 升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。最常报告的 3 级或 4 级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。

• 严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%），疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

【贮藏】

• 密封，不超过 25℃保存。

【奈拉替尼常见版本】