【PDF下载】巴瑞替尼Baricitinib（Olumiant 艾乐明）中文说明书

【药品名称】

• 通用名称：巴瑞替尼片

• 商品名称：艾乐明® OLUMIANT®

• 英文名称：Baricitinib Tablets

• 汉语拼音：Baruitini Pian

【适应症】

• 类风湿关节炎：巴瑞替尼适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。

• 斑秃：巴瑞替尼适用于成人患者重度斑秃的治疗。不推荐联合其他 JAK 抑制剂、生物类免疫调节剂、环孢素或其它强效免疫抑制剂。

【用法用量】

类风湿关节炎

• 应该由在类风湿关节炎的诊断和治疗方面有经验的医生进行治疗。

• 巴瑞替尼的推荐剂量为2mg每日一次。

• 对于下述人群，可考虑4mg每日一次给药：1）对于传统改善病情抗风湿药（csDMARDs）疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者推荐起始治疗2mg每日一次，经3个月治疗疗效仍不佳的患者，或者2）肿瘤坏死因子抑制剂疗效不佳（TNFi-IR）的患者。

斑秃

• 巴瑞替尼的推荐剂量为2mg每日一次。

• 如果对治疗应答不足，用量可考虑加至4 mg每日一次。

• 对于几乎完全或完全脱发，伴或不伴大量睫毛或眉毛脱落的患者，可考虑剂量为4 mg每日一次。

• 当患者对4 mg的治疗获得充分应答时，剂量应减至2 mg每日一次。

肾功能损伤

• 对于肌酐清除率介于 30-60 mL/分钟的患者，如巴瑞替尼的推荐剂量为 4 mg每日一次，则减至 2 mg 每日一次。如巴瑞替尼的推荐剂量为 2 mg，则不推荐使用；

• 不推荐在肌酐清除率<30 mL/分钟的患者中使用巴瑞替尼。

肝功能损伤

• 在轻度或中度肝功能损伤的患者中无须进行剂量调整。不推荐在重度肝功能损伤的患者中使用巴瑞替尼。

与OAT3抑制剂的联合给药

• 正在接受有强效抑制作用的有机阴离子转运蛋白3（OAT3）抑制剂，例如丙磺舒的患者，如巴瑞替尼的推荐剂量为4 mg每日一次，则减至2 mg每日一次；如巴瑞替尼的推荐剂量为2mg每日一次，则不推荐使用本品。

• 不应该在淋巴细胞绝对计数（ALC）低于0.5  109细胞/L、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1  109细胞/L或血红蛋白值低于8 g/dL的患者中起始治疗。一旦数值改善至高于这些限值，则可以起始治疗。

• 口服给药，餐时或空腹时均可，可以在一日中的任何时候给药。

【不良反应】

安全性特征汇总

最常见的药物不良反应（ADRs）是低密度脂蛋白（LDL）胆固醇升高、上呼吸道感染、头痛、单纯疱疹和尿路感染。严重感染性肺炎和严重带状疱疹偶见于类风湿关节炎患者。

不良反应列表

频率估值：十分常见（≥ 1/10）、常见（≥ 1/100至< 1/10）、偶见（≥ 1/1,000至< 1/100），罕见（≥ 1/10,000至< 1/1,000），十分罕见（< 1/10,000）。表1的发生频率为基于类风湿关节炎、特应性皮炎和斑秃适应症根据临床试验和/或上市后来源得出的综合数据，除非另有说明。如果在适应症中观察到明显的频率差异，将在表格下方的脚注中列示这些差异。

▼ 表1： 不良反应

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期

• 研究已经证明JAK/STAT通路与细胞黏附和细胞极性相关，这可能影响早期胚胎发育。目前尚无充足的在妊娠期女性中使用巴瑞替尼的数据。动物研究显示具有生殖毒性。

• 巴瑞替尼禁止在妊娠期间使用。育龄期女性在接受治疗期间以及治疗结束后至少1周必须使用有效的避孕手段。如果患者在服用巴瑞替尼期间怀孕，则应该告知患者可能对胎儿造成的风险。

哺乳期

• 目前未知巴瑞替尼/代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物实验中获得的药效学/毒理学数据已经表明巴瑞替尼会分泌至乳汁中。

• 无法排除对新生儿/婴儿造成的风险，不应该在哺乳期使用巴瑞替尼。在决定是否停止哺乳或停止巴瑞替尼治疗时，应该考虑到母乳喂养能够给儿童带来的获益以及治疗可能给母亲带来的获益。

生育力

• 在动物中进行的研究表明接受治疗期间，巴瑞替尼治疗可能会降低雌性动物的生育力，但是未影响雄性动物的精子形成。

【儿童用药】

• 尚未确定巴瑞替尼在小于18岁的儿童和青少年中的安全性和疗效。

【老年用药】

• 在年龄≥ 75岁的患者中的临床经验非常有限，年龄为≥65岁或≥75岁未对巴瑞替尼暴露量造成影响（Cmax和AUC）。

【贮藏】

• 不超过30℃保存。

【巴瑞替尼常见版本】