【PDF下载】乌帕替尼Upadacitinib（RINVOQ 瑞福）中文说明书

【药品名称】

• 通用名称：乌帕替尼缓释片

• 商品名称：瑞福®（英文：RINVOQ®）

• 英文名称：Upadacitinib Sustained-release Tablets

• 汉语拼音：Wupatini Huanshipian

【适应症】

特应性皮炎

• 本品适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和 12 岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。

• 使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。

类风湿关节炎

• 本品适用于对一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。

• 使用限制：不建议将本品与其他 JAK 抑制剂、生物制剂 DMARDs 或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。

银屑病关节炎

• 本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。本品可与甲氨蝶呤（MTX）联用。

【乌帕替尼用量】

乌帕替尼治疗应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。

特应性皮炎

• 12 岁及以上且体重≥40 kg 的儿童和不超过 65 岁的成人起始剂量为 15 mg 每日一次。如果应答不佳，考虑将剂量增加至 30 mg 每日一次。如果 30 mg 剂量未达到充分应答，则停用本品。应使用所需的最低有效剂量以维持应答。尚未在体重低于 40 kg 的青少年中研究本品的安全有效性。

• 65 岁及以上的成人推荐的剂量为15 mg每日一次。

• 年龄≥75岁患者的数据有限。

类风湿关节炎

• 推荐剂量为 15 mg 每日一次。

银屑病关节炎

• 推荐剂量为 15 mg 每日一次。

肾功能损害

• 特应性皮炎：轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。乌帕替尼在重度肾功能损害患者中应用的数据有限（见【药代动力学】）。重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。重度肾功能损害患者不推荐使用乌帕替尼 30 mg 每日一次。尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼。

• 类风湿关节炎和银屑病关节炎：轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量，重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15 mg 每日一次。

肝功能损害

• 轻度（Child - Pugh A）或中度肝功能损害患者（Child-Pugh B）无需调整剂量（见【药代动力学】）。不应在重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者中使用本品（见【禁忌】）。

【乌帕替尼用法】

本品可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。本品应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。

起始给药

• 不建议绝对淋巴细胞计数（ALC）小于 500 个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计数（ANC）小于 1000 个细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 8 g/dL 的患者开始使用本品治疗。（见【注意事项】及【不良反应】）。

暂停给药

• 如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。

• 若出现表 1 中所述的实验室检查异常，可能需要暂停给药并进行相应处理。

表 1 实验室检查和监测指引

• 联合局部外用治疗（对特应性皮炎）：本品可与或不与局部外用糖皮质激素合并使用。局部外用钙调磷酸酶抑制剂可用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。

【不良反应】

• 喉炎、病毒性喉炎、鼻咽炎、口咽疼痛、咽脓肿、咽炎、链球菌性咽炎、咽扁桃体炎、呼吸道感染、呼吸道病毒感染、鼻炎、鼻喉炎、鼻窦炎、扁桃体炎、细菌性扁桃体炎、上呼吸道感染、病毒性咽炎、病毒性上呼吸道感染

• 痤疮和痤疮样皮炎

• 生殖器疱疹、生殖器单纯疱疹、疱疹性皮炎、眼部疱疹、单纯疱疹、鼻疱疹、眼单纯疱疹、疱疹病毒感染、口腔疱疹

• 速发严重过敏反应、过敏性休克、血管性水肿、全身性剥脱性皮炎、药物超敏反应、眼睑水肿、面部水肿、超敏反应、眶周肿、咽部肿胀、面肿、中毒性皮疹、I 型超敏反应、荨麻疹

• 腹痛和上腹痛

• 带状疱疹和水痘

【孕妇及哺乳期妇女用药】

育龄女性

• 应建议育龄女性在乌帕替尼治疗期间以及末次给药后 4 周内使用有效的避孕措施。应告知女性儿童患者和/或其父母/看护者，一旦患者在服用乌帕替尼期间出现月经初潮，需要联系治疗医生。

妊娠

• 乌帕替尼在孕妇中使用的资料有限或缺乏。

• 怀孕期间禁用乌帕替尼（见【禁忌】）。

• 如果在使用乌帕替尼期间患者怀孕，应让患者了解本品对胎儿的潜在损害。

哺乳

• 尚不清楚乌帕替尼或其代谢产物是否经人乳汁排泄。现有的动物药效学/毒理学数据显示乌帕替尼经乳汁分泌（见【药理毒理】）。

• 不能排除对新生儿/婴儿的危险。

• 不应在哺乳期间使用乌帕替尼。在决定是否停止哺乳或停止乌帕替尼治疗时，应考虑母乳喂养对儿童的获益以及此治疗对母亲的获益。

生育力

• 尚未评估乌帕替尼对人的生育能力的影响。动物研究未提示生育力方面的影响（见【药理毒理】）。

【儿童用药】

• 在 12 岁以下特应性皮炎儿童中的安全性和疗效尚不明确。尚未获得数据。尚未获得体重<40 kg 青少年的临床暴露数据（见【药代动力学】）。

• 乌帕替尼在患有类风湿关节炎和银屑病关节炎的 0 至 18 岁以下儿童和青少年患者中的安全性和疗效尚不明确。尚未获得数据。

【老年用药】

• 对于特应性皮炎，65岁及以上患者不推荐使用高于15 mg每日一次的剂量（见【不良反应】）。

• 在75岁及以上的患者中数据有限。

【贮藏】

• 密封，不超过 30℃保存。

【乌帕替尼常见版本】