药闻医讯

【渠道】首款KRAS基因靶向药物索托拉西布

2022-03-18 10:03:53 给生命以时光


索托拉西布/Sotorasib(Lumakras),代号AMG 510,首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法,标志着近40年针对KRAS基因突变研究终于有了新的突破。


KRAS基因突变是最早发现的致癌基因突变之一,也是人类癌症中最常见的致癌基因突变,约在1/4的人类肿瘤中存在(如90%的胰腺癌,30~40%的结肠癌,15-20%的肺癌)。然而,KRAS长期以来几乎无法被攻克,成为了肿瘤药研发领域“不可成药”靶点之一。


Sotorasib在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例NSCLC患者中,sotorasib达到36%的客观缓解率(ORR),其中58%的患者持续缓解≥6个月。

要说索托拉西布(AMG 510)的迅速“走红”,还得从2019年的美国临床肿瘤学会(ASCO)会议说起。索托拉西布(AMG 510)作为第一个针对KRAS G12C突变的药物,凭借会议上公布的高达90%的疾病控制率,50%的有效率的惊艳数据,引起了全世界的轰动,毫无意外地受到“万人追捧”。


作为肺癌中最难治疗KRAS G12C原癌突变,首次被发现时由于其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构,一直被认为是无法作为治疗的靶点。但经过研究学者的不断探索和筛选,AMG 510作为一种全新靶向KRAS的药物,打破了无药可医的困局!


AMG 510的上市情况

目前已经上市的版本有4种,包括美国安进生产研发的AMG 510(原研版)和AMG 510(临床版),缅甸勐拉药业生产的AMG510(Sotorasi)及最新上市的孟加拉珠峰生产的AMG510(sotoxen)。虽然该药还没有在中国获批,但国内有很多正规的海外医疗机构(鼓舞援助)可以帮助患者提供渠道。

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索托拉西布机制更具针对性,可以有效加速癌细胞凋亡,并且详细的数据也证明,该药物的临床效果突出。索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。但是高昂价格让大多数患者面临巨大经济压力。经过药企不断努力,已经有包括孟加拉珠峰仿制的AMG510(sotoxen)和缅甸勐拉药业仿制的AMG510(Sotorasi)两款在海外上市。在保证疗效的前提下,要比原研药更具性价比。具体购买渠道请咨询鼓舞专员客服。


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