索托拉西布Sotorasib原研说明书

索托拉西布（Sotorasib）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，以下是基于公开发布的信息整理的索托拉西布说明书概要：

详细说明书请点击查看：索托拉西布Sotorasib（卢马克拉斯 Lumakras）中文说明书

一、基本信息

• 通用名：索托拉西布（Sotorasib）

• 商品名：LUMAKRAS®

• 研发代号：AMG-510

• 生产厂家：美国安进公司（Amgen）

• 批准机构：美国食品药品监督管理局（FDA）

• 批准时间：2021年5月28日

二、适应症

• 用于治疗：经FDA批准的检测确定的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。这些患者必须已经接受过一次或多次全身治疗。

三、药物成分与性状

• 活性成分：Sotorasib

• 性状：黄色长方形薄膜包衣片，一面上刻有“AMG”，另一面刻有“120”，规格为120毫克/片。

四、用法用量

• 推荐剂量：每日一次，口服960毫克（即8片120毫克片剂）。

• 服用方式：整片吞下，可与食物同服或不同服。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。

• 漏服处理：如果某一剂量的索托拉西布延迟超过6小时，则按第二天的处方服用下一剂量。请勿同时服用两剂来弥补错过的剂量。

• 吞咽困难患者：可将药片分散在120毫升（4盎司）的非碳酸室温水中，搅动直至药片分散成小块（药片不会完全溶解），然后立即饮用或在2小时内饮用。用另外120毫升（4盎司）的水冲洗容器并饮用。

五、注意事项

• 剂量调整：

• 首次剂量降低：若患者无法耐受推荐剂量，首次剂量可降低至480毫克（即4片），每日一次。

• 第二次剂量降低：若480毫克剂量下毒性复发，剂量可进一步降低至240毫克（即2片），每日一次。

• 停药指征：若患者无法耐受每日一次240毫克的最低剂量，则应停止用药。

• 肝毒性监测：

• 在治疗的前三个月内，每3周检查一次肝功能。

• 之后每月监测一次，或根据临床指征对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。

• 肝毒性2级：暂停使用直至降至1级或基线水平，恢复后以较低剂量恢复使用。

• 肝毒性3级：若谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过3倍ULN（正常值上限）且总胆红素超过2倍ULN，则永久停用。

• 间质性肺病（ILD）/肺炎监测：

• 密切关注肺部症状的新发或恶化情况。

• 疑似ILD/肺炎：暂停使用。

• 确诊ILD/肺炎：永久停用。

• 其他不良反应处理：

• 恶心或呕吐3-4级、腹泻3-4级以及其他不良反应3-4级：暂停使用直至降至1级或基线水平，恢复后以较低剂量恢复使用。

六、不良反应

• 最常见的不良反应（≥20%）：腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

• 实验室检查异常（≥25%）：淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高以及钠含量降低。

• 严重不良反应（≥4%）：可能包括呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡等。

七、药物相互作用

• 避免合用：

• 质子泵抑制剂（PPI）和H2受体拮抗剂：索托拉西布与抑酸药合用可能降低疗效。如需合用，请在抑酸药使用前的4个小时或使用后的10个小时内服用索托拉西布。

• 强效的CYP3A4诱导剂：索托拉西布与CYP3A4诱导剂合用可能降低疗效。

• CYP3A4底物：索托拉西布与CYP3A4底物合用可能降低底物的效力。如无法避免合用，请根据其处方信息调整底物剂量。

• P-gp底物（如地高辛）：索托拉西布与P-gp底物合用可能增加底物的不良反应。如无法避免合用，请根据其处方信息减少底物剂量。

八、特殊人群用药

• 妊娠期及哺乳期女性：尚无相关数据，建议慎用。

• 儿童：安全性和有效性尚未确定。

• 老年患者：年龄≥65岁的患者和年轻患者相比，在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

九、贮藏条件

• 储存温度：20°C至25°C（68°F至77°F），允许的波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

十、重要提示

• 基因检测：在使用索托拉西布前，应通过FDA批准的检测确定患者是否存在KRAS G12C突变。

• 遵医嘱用药：索托拉西布是处方药，必须在医生的指导下使用。请勿擅自更改用药剂量或停止使用药物。

温馨提示：以上信息是基于公开发布的资料整理，具体用药应严格遵循医生的指导，并参考药品的正式说明书。如有任何疑问或不适，请及时咨询医生。