Adagrasib 与 Fulzerasib 联合用药:抗癌新曙光?
在抗癌药物研发的漫漫征途中,每一次突破都给患者带来生的希望。Adagrasib 与 Fulzerasib 这两款针对 KRAS G12C 突变的靶向药,近年来备受瞩目,而它们的联合用药研究,更是成为科研人员聚焦的热点,有望开启癌症治疗新篇章。
Adagrasib,已在美国等国家获批用于治疗携带 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。它能精准地与 KRAS G12C 突变蛋白结合,将其锁定在失活状态,阻断癌细胞的增殖信号传导,单药治疗展现出可观疗效,客观缓解率达 43% ,中位缓解持续时间为 8.5 个月。Fulzerasib(GFH925)同样实力不俗,作为劲方医药研发的 KRAS G12C 蛋白抑制剂,单药二线治疗非小细胞肺癌的适应症已于 2024 年 8 月在国内获批,商品名为达伯特,成为中国首款、全球第三款获批的选择性 KRAS G12C 抑制剂。
科研人员设想,若将 Adagrasib 与 Fulzerasib 联合使用,能否发挥协同作用,进一步提升抗癌效果呢?目前,相关联合用药研究正在紧锣密鼓开展中。从作用机制上分析,二者虽都靶向 KRAS G12C 突变蛋白,但结合位点和作用方式存在差异,理论上联合使用可对突变蛋白实现更全面、持久的抑制,就像给癌细胞的 “疯狂增殖引擎” 上了双保险。
在早期临床试验中,初步数据显示出联合用药的潜力。部分患者在接受 Adagrasib 与 Fulzerasib 联合治疗后,肿瘤缩小程度更为显著,疾病控制时间也有所延长。不过,联合用药也带来了新的挑战,如不良反应的叠加。常见的胃肠道反应,像恶心、呕吐、腹泻等,发生率有所上升,肝毒性指标监测也需更加密切。但研究团队通过调整用药剂量、优化给药方案等方式,努力平衡疗效与安全性。
在价格方面,美国原研的 Adagrasib 每盒(200mg×180 粒)约 15 - 20 万元,老挝卢修斯版 200mg×90 片 / 盒,约 3000 - 4000 元,老挝大熊版 200mg×90 片 / 瓶约 4500 元,最低市场价约 3000 元 。Fulzerasib 作为国内获批新药,具体价格尚未完全公开,但预计相较原研 Adagrasib,在医保谈判等政策推动下,会更具性价比。
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