布格替尼/布加替尼(Alunbrig 奥朗格)

布格替尼/布加替尼Brigatinib(奥朗格 Alunbrig)药品是肺癌靶向药

2022-11-17 18:13:20 给生命以时光

布吉他滨又称为是布加替尼布加替尼是一种含有酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。目前该药品不管是在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

该药品根据临床研究的结果表明,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

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【通用名】 Brigatinib 布格替尼/布加替尼/布吉替尼/布吉他滨

【研发代号】AP26113

【原研】日本武田制药:Alunbrig / 奥朗格

【仿制】老挝东盟:Beigani

【仿制】孟加拉耀品国际:Biganib

【仿制】孟加拉碧康:Briganix

【仿制】老挝第二制药厂:PHOSIMER

【仿制】老挝贝泉生物:Saibriga

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