克唑替尼耐药后选塞瑞替尼/色瑞替尼（Zykadia 赞可达），还是艾乐替尼

克唑替尼耐药后选色瑞替尼，还是艾乐替尼？克唑替尼是针对ALK融合基因的靶向治疗药物，也是靶向药物成功的典范，但是耐药性是不可避免的，那么，克唑替尼耐药后怎么办呢？是选择色瑞替尼，还是选择艾乐替尼呢？下面由鼓舞援助艾乐替尼代购小编告诉大家。综合描述：

色瑞替尼（Ceritinib，研发代号LDK378），对C1156Y具有良好的活性，该药的最大耐受计量为每天750mg，亚裔人的耐受计量可能到不了那么高，又说600mg的。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后，ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撑过去了则可能获益期较长。

艾乐替尼，又名阿雷替尼（Alectinib，研发代号CH5424802），效率比克唑替尼强10倍，可对抗大多数的ALK激酶区突变，且对脑病灶控制较好。日本的一项临床研究使用的计量为每次300mg、每日两次，46名患者的43名获得客观缓解（客观缓解率达93.5%），日本已经批准了该药使用，美国FDA也已经批准该药用于克唑替尼治疗后耐药的患者。2016年ASCO会议上报道了一项研究，艾乐替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌中的无进展（PFS）显著优于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS为10.2个月，而艾乐替尼的中位PFS要大于20.3个月。相比克唑替尼，艾乐替尼使得疾病恶化或死亡风险显著降低66%。

艾乐替尼和色瑞替尼作为一种治疗ALK重排性非小细胞肺癌的新选择，它都能有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC，对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。