索托拉西布治疗KRAS突变患者的新大门——尼达尼布

是一种多靶点、三重抗血管激酶抑制剂，可阻断血管内皮生长因子受体（1-3）、血小板衍生生长因子受体（α 和）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR） 1-3）激酶活性。尼他尼与这些受体的三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性结合以阻断细胞内信号转导....

KRAS在调节正常细胞的生长中起重要作用，其激活和失活状态的转化受到严格调控。然而，肿瘤细胞的生长调控受到严重干扰，经常出现KRAS突变，使其不再处于细胞调控之下而处于持续激活状态，细胞过度生长增殖导致肿瘤的发生和发展。 是一种可逆的、高选择性的 KRAS G12C 小分子药物。它也是第一个获得临床结果的KRAS靶向药物。早在2018年就已注册I期临床试验。

2019 年 5 月 1 日，获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的治疗资格批准。 2020年3月9日，CDE（国家食品药品监督管理总局）官网更新，索托拉昔的临床申请由药品审评中心承担。 2020年12月9日，索托西布被FDA批准为突破性疗法，用于KRAS G12C突变的二线治疗。 的研究成果在美国临床肿瘤学年会（ASCO）、世界肺癌大会（WCLC）、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）等世界权威肺癌会议上发布。

该药物的临床研究代码，100项I期临床研究结果显示，索托拉西布治疗KRAS突变患者的客观缓解率（ORR）为48%，疾病控制率（DCR）为96 %。在接受索托拉西布剂量的 13 名患者中，ORR 为 54%，DCR 为 100%。 的精彩数据为KRAS突变靶向治疗打开了新的大门。

髂骨转移（LM）是指肿瘤细胞向平滑肌瘤和脑脊液内扩散，约占3%-4%。治疗方法包括几种治疗方法，包括全脑放疗（WBRT）和鞘内化疗。然而，WBRT 具有有限的抗肿瘤活性。鞘内化疗也有明显的毒性和并发症，治疗效果始终较差。良好，自诊断之日起平均...