药闻医讯

【癌症靶向药大全】2023年

2024-01-04 11:01:44

来源:盛诺汇

去年11月初,我们发布了2022版“癌症靶向药大全”。一年多过去了,美国食品药品监督管理局(FDA)又陆续批准了多个重磅癌症靶向新药,如头个靶向FRα的抗体药物偶联物Mirvetuximab soravtansine,显著改善了难治性卵巢癌患者的治疗效果;多个靶向CD20和CD3的新型双特异性抗体药物,如Epcoritamab、Mosunetuzumab 和Glofitamab;另外还有31个已获批的抗癌靶向药物新增了适应症。

我们也欣喜地看到,在这段时间,中国内陆也批准了许多新药,如德曲妥珠单抗已在国内获批治疗HER2阳性和HER2低表达的乳腺癌;同时新药批准的速度也较之前大大提高,甚至像Glofitamab在中国获批的时间仅比美国食品药品监督管理局(FDA)晚5个月;同时有很多新药的临床试验正在国内开展,相信在不久的将来也能造福中国内陆患者。

鼓舞-给生命以时光,全球靶向代办,微信:guwu801

来源:摄图网

在我们欢呼鼓舞的同时,也要理智地看到差距依然存在,目前美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准的癌症靶向药物中,仍接近一半还未在中国内陆上市!但是,我们有理由相信在国内优秀医药研发人员及国家药监部门共同努力下,这种差距会越来越小!

鼓舞-给生命以时光,全球靶向代办,微信:guwu801
本文数据统计截止日期为2023年12月25日

根据疾病种类和药物靶点,我们将美国食品药品监督管理局(FDA)批准的靶向药物及其在中国内陆的上市情况进行了汇总。

未在中国内陆上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。

一、不限癌种靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆是否上市
NTRK融合实体瘤ROS1Entrectinib(恩曲替尼
ALK
TRKLarotrectinib(拉罗替尼
MSI-H/dMMR实体瘤PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗
TMB-H实体瘤PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
dMMR实体瘤PD-1Dostarlimab-gxly(多塔利单抗)×
BRAF V600E突变实体瘤BRAFDabrafenib(达拉菲尼)×*
MEKTrametinib(曲美替尼×*
RET融合实体瘤RETSelpercatinib(塞普替尼,LOXO-292)×*
*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准不限癌种的TMB-H实体瘤
*Dabrafenib和Trametinib在中国内陆尚未批准不限癌种的BRAF V600E实体瘤
*Selpercatinib在中国内陆获批的是肺癌和甲状腺癌,尚未批准不限癌种的RET融合实体瘤

二、肺癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
肺癌EGFR (HER1/ERBB1)Gefitinib(吉非替尼
Erlotinib(厄洛替尼
Osimertinib(奥希替尼AZD9291)
Necitumumab(耐昔妥珠单抗)×
HER2Afatinib(阿法替尼
ALKCeritinib(塞瑞替尼
Lorlatinib(劳拉替尼
Alectinib(阿来替尼
Brigatinib(布加替尼
METCrizotinib(克唑替尼
ROS1
BRAFDabrafenib(达拉非尼
MEKTrametinib(曲美替尼
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗
Pembrolizumab(帕博利珠单抗
Cemiplimab-rwlc(西米普利单抗)×
PD-L1Atezolizumab(阿替利珠单抗
Durvalumab(度伐利尤单抗
CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗×*
VEGFR2Ramucirumab(雷莫西尤单抗)×*
VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗
EGFRDacomitinib(达可替尼
HER2
ERBB4
METCapmatinib(卡马替尼×
Tepotinib(特泊替尼
RETSelpercatinib(塞普替尼,LOXO-292)
RETPralsetinib(普拉替尼,BLU-667)
EGFR/cMETAmivantamab-vmjw(埃万妥单抗)×
KRAS G12CSotorasib(索托拉西布×
EGFR 20Mobocertinib(莫博赛替尼)
HER2fam-trastuzumab deruxtecan-nxki (Enhertu德曲妥珠单抗×*
KRAS G12CAdagrasib(Krazati)×
CTLA-4Tremelimumab(曲美木单抗)×
BRAFEncorafenib(康奈非尼×
MEK1/2Binimetinib(比美替尼×

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于肺癌

*Ramucirumab在中国内陆目前获批的是胃癌和肝癌,尚未批准肺癌

*Enhertu在中国内陆目前获批的是乳腺癌,尚未批准肺癌

三、乳腺癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆是否上市
乳腺癌CDK4,CDK6
Palbociclib(哌柏西利)
Ribociclib(瑞波西利)
Abemaciclib(玻玛西尼)
HER2 (ERBB2/neu)Ado-trastuzumab emtansine(恩美曲妥珠单抗,T-DM1)
Pertuzumab(帕妥珠单抗
Trastuzumab(曲妥珠单抗
Neratinib(奈拉替尼
Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki(Enhertu, DS-8201德曲妥珠单抗
Margetuximab-cmkb(马吉妥昔单抗)
Tucatinib(妥卡替尼×
EGFR (HER1/ERBB1)Lapatinib(拉帕替尼
mTOREverolimus(依维莫司
PARPOlaparib(奥拉帕利×*
Talazoparib(他拉唑帕尼)×
PI3KAlpelisib(阿培利司×
PD-L1Atezolizumab(阿替利珠单抗×*
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗
TROP-2Sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠单抗)
AKTCapivasertib(Truqap)×

*Olaparib在中国内陆目前尚未批准乳腺癌

*Atezolizumab在中国内陆目前仅获批肺癌、肝癌,尚未批准乳腺癌

四、结直肠癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否rn上市
结直肠癌EGFR (HER1/ERBB1)Cetuximab(西妥昔单抗
Panitumumab(帕尼单抗×
KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3Regorafenib(瑞戈非尼
VEGFA/BZiv-aflibercept(阿柏西普×
PIGF
VEGFR2Ramucirumab(雷莫西尤单抗)×*
VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗×*
CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗×*
BRAFEncorafenib(康奈非尼)×
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗
VEGFR1/2/3Fruquintinib(呋喹替尼
HER2 (ERBB2/neu)Tucatinib(妥卡替尼×
Trastuzumab(曲妥珠单抗×*

*Nivolumab在中国内陆目前获批用于肺癌、头颈鳞癌、胃食管癌、恶性胸膜间皮瘤、尿路上皮癌,尚未批准结直肠癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于结直肠癌

*Ramucirumab在中国内陆目前获批的是胃癌和肝癌,尚未批准结直肠癌

*Trastuzumab在中国内陆目前获批的是乳腺癌和胃癌,尚未批准结直肠癌

五、白血病靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
白血病KITImatinib(伊马替尼
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
Dasatinib(达沙替尼)
Bosutinib(博舒替尼)×
Ponatinib(普纳替尼)×
FGFR1-3
VEGFR2
FLT3
Midostaurin(米哚妥林×
Gilteritinib(吉瑞替尼
BTKIbrutinib(伊布替尼)
CD20Obinutuzumab(奥妥珠单抗)
Ofatumumab(奥法妥木单抗)×*
Rituximab(利妥昔单抗
CD52Alemtuzumab(阿仑单抗)×
PI3KδIdelalisib(艾代拉利司)×
CD19Blinatumomab(贝林妥欧单抗)
CD3
BCL2Venetoclax(维奈克拉)
CD33Gemtuzumab ozogamicin×
IDH2Enasidenib(恩西地平×
IDH1Ivosidenib(艾伏尼布
HedgehogGlasdegib(格拉吉布)×
PIK3CDDuvelisib(度维利塞)×*
PIK3CG
CD22Moxetumomab pasudotox-tdfk×
Inotuzumab ozogamicin(奥加伊妥珠单抗)
BTKAcalabrutinib(阿可替尼)
STAMPAsciminib×
IDH1Olutasidenib(Rezlidhia)×
FLT3Quizartinib (Vanflyta)×

*Ofatumumab在中国内陆获批的是多发性硬化,尚未批准白血病

*Duvelisib在中国内陆获批的是淋巴瘤,尚未批准白血病

六、淋巴瘤靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
淋巴瘤BTKIbrutinib(伊布替尼)
Acalabrutinib(阿可替尼)
Zanubrutinib(泽布替尼)
CD20Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)×
Rituximab(利妥昔单抗
Tositumomab(托西莫单抗)×
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)×
CD30Brentuximab vedotin(维布妥昔单抗)
HDACRomidepsin(罗米地辛)×
Vorinostat(伏立诺他)×
Belinostat(贝利司他)×
PI3Kα&δCopanlisib(可泮利塞)
PI3KδIdelalisib(艾代拉利司)×
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗×*
Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
ProteasomeBortezomib(硼替佐米)
BCL2Venetoclax(维特克拉)×
CD79bPolatuzumab vedotin-piiq(维泊妥珠单抗)
PIK3CDDuvelisib(度维利塞)
PIK3CG
CCR4Mogamulizumab-kpkc(莫格利珠单抗)
EZH2Tazemetostat(他泽司他)×
XPO1 (CRM1)Selinexor(塞利尼索×*
CD19Tafasitamab-cxix×
Loncastuximab tesirine-lpyl×
ALKCizotinib(克唑替尼×*
PI3Kδ/CK1-εUmbralisib(厄布利塞)×
CD20*CD3Mosunetuzumab(Lunsumio)×
BTKPirtobrutinib (Jaypirca)×
CD20*CD3Epcoritamab-bysp (Epkinly)×
CD20* CD3Glofitamab-gxbm(格菲妥单抗)
*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准淋巴瘤
*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准淋巴瘤
*Crizotinib在中国内陆仅获批肺癌,尚未批准淋巴瘤
*Selinexor在中国内陆仅获批多发性骨髓瘤,尚未批准淋巴瘤

七、甲状腺癌靶向药


疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
甲状腺癌EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2Vandetanib(凡德他尼)×
FLT3,KIT,MET,rnRET,VEGFR2Cabozantinib(卡博替尼×
VEGFR2Lenvatinib(仑伐替尼
KIT,VEGFR,PDGFR,RAFSorafenib(索拉非尼
BRAFDabrafenib(达拉菲尼)×*
MEKTrametinib(曲美替尼×*
RETSelpercatinib(塞普替尼)
Pralsetinib(普拉替尼
*Dabrafenib和Trametinib在中国内陆目前尚未批准甲状腺癌


八、黑色素瘤靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
黑色素瘤PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗×*
Pembrolizumab(帕博利珠单抗
BRAFVemurafenib(维莫非尼
Dabrafenib(达拉非尼
Encorafenib(康奈非尼×
MEK1/2Binimetinib(比美替尼×
MEKTrametinib(曲美替尼
Cobimetinib(卡比替尼)×
CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗×*
PD-L1Atezolizumab(阿替利珠单抗×*
LAG-3Relatlimab(瑞拉利单抗)×
gp100Tebentafusp×

*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准黑色素瘤

*Atezolizumab在中国内陆目前尚未批准黑色素瘤

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于黑色素瘤

九、肾癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
肾癌PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗×*
PD-L1Avelumab(阿维单抗)×
VEGFR2Lenvatinib(仑伐替尼×*
CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗×*
VEGFR, PDGFR, KITPazopanib(培唑帕尼
KIT, PDGFR, RAF, VEGFRSorafenib(索拉非尼
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,rnKIT,FLT3,RETSunitinib(舒尼替尼
VEGF ligandBevacizumab(贝伐珠单抗
KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3Axitinib(阿昔替尼)
mTOREverolimus(依维莫司
Temsirolimus(替西罗莫司×
FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2Cabozantinib(卡博替尼×
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
VEGFRTivozanib(替沃扎尼)×

*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准肾癌

*Lenvatinib在中国内陆目前尚未批准肾癌

*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准肾癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于肾癌

十、膀胱癌(尿路上皮癌)靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
尿路上皮癌PD-L1Atezolizumab(阿替利珠单抗×*
Durvalumab(度伐利尤单抗×*
Avelumab(阿维单抗)×
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
Nivolumab(纳武利尤单抗
FGFRErdafitinib(厄达替尼×
Nectin-4Enfortumab vedotin-ejfv×
TROP-2Sacituzumab govitecan-hziy(戈沙妥珠单抗)×*

*Atezolizumab在中国内陆目前尚未批准尿路上皮癌

*Durvalumab在中国内陆目前尚未批准尿路上皮癌

*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准尿路上皮癌

*Sacituzumab govitecan在中国内陆获批的是乳腺癌,尚未批准尿路上皮癌

十一、胃肠道间质瘤靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
胃肠道间质瘤KIT, PDGFRβ, RAF,rnRET, VEGFR1/2/3Regorafenib(瑞戈非尼
ABL, PDGFR, KITImatinib(伊马替尼
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3rnKIT, FLT3, RETSunitinib(舒尼替尼
KIT,PDGFRαAvapritinib(阿伐替尼
Ripretinib(瑞派替尼

十二、肝癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
肝癌VEGFR, PDGFR, KIT, RAFSorafenib(索拉非尼
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3Regorafenib(瑞戈非尼
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗×*
FLT3,KIT,MET,rnRET,VEGFR2Cabozantinib(卡博替尼×
VEGFR2Lenvatinib(仑伐替尼
Ramucirumab(雷莫西尤单抗)
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗
PD-L1Atezolizumab(阿替利珠单抗
VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗
CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗×*
Tremelimumab(曲美木单抗)×
PD-L1Durvalumab(度伐利尤单抗×*

*Nivolumab在中国内陆目前尚未批准肝癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于肝癌

*Durvalumab在中国内陆尚未批准用于肝癌

十三、胃癌或食管癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
胃癌或食管癌VEGFR2Ramucirumab(雷莫西尤单抗)
HER2Trastuzumab(曲妥珠单抗
Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki(DS-8201德曲妥珠单抗×*
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗
CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗×*

*Enhertu在中国内陆目前获批的是乳腺癌,尚未批准胃癌

*Ipilimumab在中国内陆目前仅批准用于恶性胸膜间皮瘤,尚未批准用于胃癌或食管癌

十四、多发性骨髓瘤靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
多发性骨髓瘤HDACPanobinostat(帕比司他)×
ProteasomeCarfilzomib(卡非佐米)
Bortezomib(硼替佐米)
Ixazomib(伊沙佐米
CD38Daratumumab(达雷妥尤单抗)
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)×
XPO1 (CRM1)Selinexor(塞利尼索
CD38Isatuximab-irfc×
BCMABelantamab mafodotin-blmf(贝兰他单抗莫福汀)×
BCMA,CD3Teclistamab×
Elranatamab-bcmm (Elrexfio)×

十五、胰腺癌靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
胰腺癌EGFR (HER1/ERBB1)Erlotinib(厄洛替尼
mTOREverolimus(依维莫司
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3,rnKIT,FLT3,RETSunitinib(舒尼替尼
PARPOlaparib(奥拉帕利×*

*Olaparib在中国内陆目前尚未批准胰腺癌

十六、妇科癌症靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆rn是否上市
卵巢癌PARPOlaparib(奥拉帕利
Niraparib(尼拉帕利
Rucaparib(瑞卡帕布)×
VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗
FRαMirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere)×
宫颈癌PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
TFTisotumab vedotin-tftv×
VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗
输卵管癌
PARPNiraparib(尼拉帕利
Olaparib(奥拉帕利
Rucaparib(瑞卡帕布)×
FRαMirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere)×
子宫内膜癌VEGFR2Lenvatinib(仑伐替尼×*
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
Dostarlimab-gxly(多塔利单抗)×

*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准宫颈癌

*Pembrolizumab和Lenvatinib在中国内陆目前尚未批准子宫内膜癌

十七、软组织肉瘤靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆是否上市
软组织肉瘤VEGFRPazopanib(培唑帕尼×*
PDGFR
KIT
KIT/ABL/PDGFRImatinib(伊马替尼
EZH2Tazemetostat(他泽司他)×
PD-L1Atezolizumab(阿替利珠单抗)×*

*Pazopanib在中国内陆目前仅批准肾癌,尚未批准肉瘤

*Atezolizumab在中国内陆尚未批准肉瘤

十八、其他癌症靶向药

疾病靶点靶向药中国内陆是否上市
胆管癌FGFRPemigatinib(培米替尼
FGFR2Infigratinib(英菲格拉替尼)×
IDH1Ivosidenib(艾伏尼布×*
FGFR1-4Futibatinib(TAS-120)×
PD-L1Durvalumab(度伐利尤单抗
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
前列腺癌
Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)×
CYP17Abiraterone(阿比特龙)
PARPOlaparib(奥拉帕利
Rucaparib(瑞卡帕布)×
Talazoparib(他拉唑帕尼)×
Niraparib(尼拉帕利×*
骨巨细胞瘤RANKLDenosumab(地舒单抗)
基底细胞癌PTCHVismodegib(维莫德吉)×
Smoothened(SMO)
Sonidegib(索立德吉)
PD-1Cemiplimab-rwlc(西米普利单抗)×
头颈癌EGFR (HER1/ERBB1)Cetuximab(西妥昔单抗
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗
Pembrolizumab(帕博利珠单抗
Toripalimab(特瑞普利单抗
儿童神经母细胞瘤GD-2Dinutuximab(达妥昔单抗)
Naxitamab(那西妥单抗)
腹膜癌FRαMirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere)×
PARPNiraparib(尼拉帕利
VEGFBevacizumab(贝伐珠单抗
胶质母细胞瘤
皮肤鳞状细胞癌PD-1Cemiplimab-rwlc(西米普利单抗)×
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
默克尔细胞癌PD-L1Avelumab(阿维单抗)×
PD-1Pembrolizumab(帕博利珠单抗×*
Retifanlimab-dlwr(Zynyz)×
腱鞘巨细胞瘤CSF1RPexidartinib(培西达替尼)×
浆细胞样树突状细胞瘤CD123Tagraxofusp-erzs(ELZONRIS)×
间皮瘤CTLA-4Ipilimumab(伊匹木单抗
PD-1Nivolumab(纳武利尤单抗
VHL综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤HIF-2αBelzutifan×
硬纤维瘤γ-secretaseNirogacestat (OGSIVEO)×

*Pembrolizumab在中国内陆目前尚未批准皮肤鳞状细胞癌、默克尔细胞癌、胆管癌

*Ivosidenib在中国内陆目前获批的为白血病,尚未批准胆管癌

*Niraparib在中国内陆尚未批准前列腺癌

参考资料:
[1]https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
[2]http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/ 
[3]https://www.fda.gov/ 
[4]https://www.nmpa.gov.cn/ 


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