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Adagrasib 和 Sotorasib:同靶点药物差异对比

2025-07-07 12:07:44 给生命以时光

Adagrasib 与 Sotorasib 均为 KRAS G12C 突变靶向药,但在多方面存在差异,为患者提供不同选择。

作用机制细微差别

两者均靶向 KRAS G12C 突变蛋白,但结合方式略有不同。Adagrasib 与失活态 KRAS G12C 的结合更稳定,半衰期约 24 小时,能更持久抑制突变蛋白;Sotorasib 半衰期约 6 小时,作用持续时间相对较短。

疗效各有侧重

  • 非小细胞肺癌中,Adagrasib 单药客观缓解率 43%,中位缓解持续时间 8.5 个月;Sotorasib 客观缓解率 37%,中位缓解持续时间 11 个月。

  • 结直肠癌领域,Adagrasib 联合西妥昔单抗客观缓解率 39%,Sotorasib 单药约 12%,联合数据较少。

安全性表现不同

  • Adagrasib 常见恶心(89%)、腹泻(89%)、呕吐(89%),肝毒性发生率 32%;

  • Sotorasib 腹泻(53%)、肌肉疼痛(33%)更常见,肝毒性发生率 15%,整体不良反应稍轻。

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价格差异明显

  • Adagrasib:美国原研版每月 15-20 万元,老挝卢修斯版约 6000-8000 元 / 月,大熊版约 9000 元 / 月,最低约 4000 元 / 月。

  • Sotorasib:美国原研版每月 12-16 万元,孟加拉珠峰版约 5000-6000 元 / 月,印度版约 4500-5500 元 / 月,最低约 4500 元 / 月。

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