布格替尼治疗肺癌是如何发挥作用效果的？

布吉他滨最初由Ariad公司研制，临床结果显示，布吉他滨对第一代ALK抑制剂Crizotinib产生耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗具有突破性的疗效。2016年8月30日美国FDA授予布吉他滨作为治疗对第一代ALK抑制剂Crizotinib产生耐药性的NSCLC患者或者不能服用Crizotinib的NSCLC患者罕用药地位。

关于布格替尼(Brigatinib)

布吉他滨是一种多靶点抑制剂，作用靶点包括ALK、ROS1、FLT3、EGFR，布吉他滨主要通过对患者癌细胞上的ALK受体进行结合，减缓或阻止癌细胞的增殖，其对250多种激酶具有高度的选择性，对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效。

布格替尼相关研究：

在一组ALK阳性细胞实验中发现，布格替尼(布吉他滨)抑制ALK的效果比Crizotinib高12倍，在将ALK突变癌细胞植入小鼠的皮下或颅内的实验中也发现，布吉他滨抑制ALK的效果比Crizotinib的效果更好。显示出优越的抑制作用，并且临床试验显示布吉他滨还能抑制难治性耐药突变的GI202R，且抑制活性高于其他ALK抑制剂，对于晚期ALK融合变异性的NSCLC的患者，布吉他滨均表现出良好的治疗效果。除此之外，据报道布吉他滨还有望成为针对奥斯替尼耐药后的第四代EGFR-KIT抑制剂。因此可以看出布吉他滨具有很好的研究意义。