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阿法替尼与色瑞替尼属于第一代ALK抑制剂

2022-09-05 10:45:59 给生命以时光

【通用名】 Ceritinib 塞瑞替尼/色瑞替尼

【原研】瑞士诺华制药:Zykadia / 赞可达

【仿制】印度纳科:Noxalk / 诺萨克

【仿制】孟加拉耀品国际:Cerinib

【仿制】老挝东盟:Cerini

【国际医药信息咨询,请联系专员微信:guwu801】

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目前针对EGFR突变型NSCLC的靶向治疗药物有EGFR-TKIs和ALK-TKIs。以吉非替尼厄洛替尼为主的一代EGFR-TKIs和小分子Ⅱ型ALK-TKI克唑替尼已分别在临床治疗中为NSCLC患者延长PFS至8~14个月、10~11个月,推动NSCLC治疗取得巨大进展。其它加入临床试验的药物还包括二代EGFR-TKI阿法替尼,针对T790M突变的三代AZD9291,2017年新上市的针对C797S突变的四代布格替尼,以及新一代ALK-TKIs色瑞替尼、阿法替尼和布格替尼等。

在本文综述的103例双阳性患者中,共有89例接受了以针对EGFR或ALK阳性的EGFR-TKIs或ALK-TKIs为主的靶向治疗,疗效不一,其中共有63例(70.8%)患者获得有效的病情控制或缓解。在51例使用EGFR-TKIs(包括吉非替尼厄洛替尼阿法替尼等)治疗的患者中,共有35例(68.6%)获得了生存获益,疗效评估为完全缓解、部分缓解或疾病稳定,21例药物应答,客观应答率为41.2%。患者中位PFS为6月,有效患者为8.5个月,最长36个月。所有选用ALK-TKIs(包括克唑替尼、色瑞替尼等)治疗的患者共37例,其中27例(73.0%)病情得到控制,16例药物应答,客观应答率为43.2%。患者中位PFS为4月,有效患者为8.5月,最长24月。

EGFR-TKIs和ALK-TKIs均使用的患者共23例,包括22例首先使用EGFR-TKIs的患者。其中,分别有14例(60.9%)在使用EGFR-TKIs阶段和15例(65.2%)在使用ALK-TKIs阶段中获益;EGFR/ALK-TKIs均有效的患者有9例(39.1%),其中1例双靶向治疗总PFS为38月,靶向顺序为先EGFR-TKI后ALK-TKI。

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